35795-16-5

• 常用中文名：三甲哌唑嗪
• 常用英文名：Trimazosin
• CAS号：35795-16-5
• 分子式：C₂₀H₂₉N₅O₆
• 分子量：435.47
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-05-26 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 20:52:59
• 三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。

名称

• 中文名: 三甲哌唑嗪
• 英文名: (2-hydroxy-2-methylpropyl) 4-(4-amino-6,7,8-trimethoxyquinazolin-2-yl)piperazine-1-carboxylate
• 中文别名: 2-羟基-2-甲基丙基 4-(4-氨基-6,7,8-三甲氧基喹唑啉-2-基)哌嗪-1-羧酸; 曲马唑嗪
• 英文别名: trimazosine; TRIMAZOSIN; EINECS 252-732-7

物化性质

• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: 648.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₉N₅O₆
• 分子量: 435.47
• 闪点: 345.8ºC
• 精确质量: 435.21200
• PSA: 132.50000
• LogP: 1.85140
• 折射率: 1.606

生物活性

• 描述: 三唑嗪是一种口服活性喹唑啉衍生物,在结构上与哌唑嗪有关。三唑嗪通过选择性阻断α1-肾上腺素受体发挥降压作用[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  α1-adrenergic receptor

• 体内研究: 三唑嗪(10-30 mg/kg；i.h.；一次)可使血压分级下降[3]。动物模型：清醒自发性高血压大鼠(SHR)[3]剂量：10-30 mg/kg给药：皮下给药,一次结果：血压产生分级下降。
• 参考文献:

  [1]. J Vincent, et al. The cardiovascular effects of trimazosin and prazosin in the rabbit. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1986 Aug;13(8):593-608.

  [2]. H L Elliott, et al. Trimazosin in normotensive subjects. Clin Pharmacol Ther. 1984 Feb;35(2):156-60.

  [3]. J. P. Buyniski, et al. Effects of Tiodazosin, Prazosin, Trimazosin and Phentolamine on Blood Pressure, Heart Rate and on Pre- and Postsynaptic α-Adrenergic Receptors in the Rat. Clinical and Experimental Hypertension , 1980, Vol.2(6), p.1039-1066.