112559-91-8

• 常用中文名：羟基伊曲康唑
• 常用英文名：Hydroxy Itraconazole
• CAS号：112559-91-8
• 分子式：C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₅
• 分子量：721.63
• 相关类别： 信号通路 抗感染 真菌
• 发布时间：2018-07-26 17:59:33
• 更新时间：2024-01-02 15:36:13
• Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。

名称

• 中文名: 羟基伊曲康唑(伊曲康唑代谢物)
• 英文名: Hydroxy Itraconazole
• 中文别名: 羟基伊曲康唑; 羟基基伊曲康唑
• 英文别名: Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 沸点: 884.7ºC at 760mmHg
• 熔点: 76-78ºC
• 分子式: C₃₅H₃₈Cl₂N₈O₅
• 分子量: 721.63
• 闪点: 488.8ºC
• PSA: 103.95000
• LogP: 4.96710
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.687
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  Antifungal[1]

• 体外研究: 羟基伊曲康唑(OH-ITZ)是伊曲康唑(ITZ)的活性代谢产物。虽然据报道OH-ITZ在体外具有抗真菌活性,但其在人体内的药代动力学研究较少于ITZ。 ITZ和OH-ITZ具有三唑环并抑制CYP3A。与单次给药相比,重复给药可使其半衰期延长26-60％[1]。
• 体内研究: OH-ITZ的血浆浓度很弱地取决于ITZ的剂量,很可能是因为形成OH-ITZ的过程是饱和的。血清白蛋白和GFR可改变ITZ和OH-ITZ的药代动力学。应该讨论抗真菌活性,同时不仅要考虑ITZ的血浆浓度,还要考虑OH-ITZ的血浆浓度。然而,在服用ITZ口服溶液的免疫受损患者中,OH-ITZ的药代动力学类似于ITZ的药代动力学。由于ITZ和OH-ITZ的血浆浓度密切相关,从临床角度来看,确定血浆中任一种的浓度应该是足够的[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mino Y, et al. Hydroxy-itraconazole pharmacokinetics is similar to that of itraconazole in immunocompromised patients receiving oral solution of itraconazole. Clin Chim Acta. 2013 Jan 16;415:128-32.