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羟基伊曲康唑

更新时间:2024-01-02 15:36:13

羟基伊曲康唑结构式
羟基伊曲康唑结构式
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常用名 羟基伊曲康唑 英文名 Hydroxy Itraconazole
CAS号 112559-91-8 分子量 721.63
密度 1.44g/cm3 沸点 884.7ºC at 760mmHg
分子式 C35H38Cl2N8O5 熔点 76-78ºC
MSDS N/A 闪点 488.8ºC

 羟基伊曲康唑用途


Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。

 羟基伊曲康唑名称

中文名 羟基伊曲康唑(伊曲康唑代谢物)
英文名 Hydroxy Itraconazole
中文别名 羟基伊曲康唑 | 羟基基伊曲康唑
英文别名 更多

 羟基伊曲康唑生物活性

描述 Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole 是 Itraconazole (ITZ) 的活性代谢物,Itraconazole 是一种三唑类抗真菌剂。
相关类别
靶点

Antifungal[1]

体外研究 羟基伊曲康唑(OH-ITZ)是伊曲康唑(ITZ)的活性代谢产物。虽然据报道OH-ITZ在体外具有抗真菌活性,但其在人体内的药代动力学研究较少于ITZ。 ITZ和OH-ITZ具有三唑环并抑制CYP3A。与单次给药相比,重复给药可使其半衰期延长26-60%[1]。
体内研究 OH-ITZ的血浆浓度很弱地取决于ITZ的剂量,很可能是因为形成OH-ITZ的过程是饱和的。血清白蛋白和GFR可改变ITZ和OH-ITZ的药代动力学。应该讨论抗真菌活性,同时不仅要考虑ITZ的血浆浓度,还要考虑OH-ITZ的血浆浓度。然而,在服用ITZ口服溶液的免疫受损患者中,OH-ITZ的药代动力学类似于ITZ的药代动力学。由于ITZ和OH-ITZ的血浆浓度密切相关,从临床角度来看,确定血浆中任一种的浓度应该是足够的[1]。
参考文献

[1]. Mino Y, et al. Hydroxy-itraconazole pharmacokinetics is similar to that of itraconazole in immunocompromised patients receiving oral solution of itraconazole. Clin Chim Acta. 2013 Jan 16;415:128-32.

 羟基伊曲康唑物理化学性质

密度 1.44g/cm3
沸点 884.7ºC at 760mmHg
熔点 76-78ºC
分子式 C35H38Cl2N8O5
分子量 721.63
闪点 488.8ºC
PSA 103.95000
LogP 4.96710
蒸汽压 0mmHg at 25°C
折射率 1.687
储存条件 2-8℃

 羟基伊曲康唑英文别名

Itraconazole metabolite Hydroxy Itraconazole
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