53179-07-0

• 常用中文名：尼索西汀
• 常用英文名：Nisoxetine
• CAS号：53179-07-0
• 分子式：C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量：271.35400
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 单胺转运蛋白
• 发布时间：2018-05-13 08:00:00
• 更新时间：2024-01-10 19:15:24
• 尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。

名称

• 中文名: 尼索西汀
• 英文名: 3-(2-Methoxyphenoxy)-N-methyl-3-phenyl-1-propanamine
• 英文别名: 3,5-dicarbomethoxy-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)pyridine; Adalat CC; 4-(2'-nitro-phenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dimethoxycarbonyl-1,4-dihydro-pyridine; Procardia XL; 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-3,5-pyridine-dicarboxylic acid dimethyl ester; Procardia; Adalat; [125I]-Iodonisoxetine; (R,S)-nisoxetine; [3H]-Nifedipine; Fenihidin; N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenylpropylamine; Cordipin; [3H]-Nisoxetine; Fenihidine; N-methyl-3-(2-methoxyphenoxy)-3-phenyl-1-propylamine; Corinfar; 4-(2-nitrophenyl)-3,5-dimethoxycarbonyl-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine; nifedipine; 4-(2'-nitrophenyl)-2,6-dimethyl-3,5-dicarbmethoxy-1,4-dihydropyridine

物化性质

• 密度: 1.054g/cm3
• 沸点: 404.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量: 271.35400
• 闪点: 170.6ºC
• 精确质量: 271.15700
• PSA: 30.49000
• LogP: 3.81570
• 折射率: 1.547

生物活性

• 描述: 尼西西汀是去甲肾上腺素转运体(NET)的有效选择性抑制剂,Kd为0.76nM。尼西西汀是一种抗抑郁药和局部麻醉剂,它可以阻断电压门控钠通道[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白
• 靶点:

  Kd: 0.76 nM (NET)[1]

• 体外研究: 尼西西汀抑制 [3H]尼西西汀与大鼠额叶皮层膜的结合,Ki公司为 1.4±0.1 nM[2]尼西西汀抑制[3H]去甲肾上腺素摄取到大鼠额叶皮质突触体中,Ki公司为 2.1±0.3 nM[2]尼西西汀抑制 钠+电流,膜电位为 -70和 -100毫伏时的 国际50分别为 1.6和 28.6µM[3]
• 体内研究: 尼西西汀(2.2µM；单次鞘内注射)在运动功能、本体感觉和作用持续时间分别约为61、96和236分钟时显示出100、100和100%的阻滞[3]。尼西西汀(3,10,30 mg/kg,i.p.)抑制大鼠的再喂养反应(摄入标准食物)[4]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(290-340 g)[3]剂量：0.6、1.2、1.8、2.2µM给药：单次鞘内注射结果：在阻断运动功能、本体感觉和伤害感觉方面,ED50分别为0.82、0.75和0.70µM。
• 参考文献:

  [1]. Béïque JC, et, al. Affinities of venlafaxine and various reuptake inhibitors for the serotonin and norepinephrine transporters. Eur J Pharmacol. 1998 May 15; 349(1): 129-32.

  [2]. Cheetham SC, et, al. [3H]nisoxetine-a radioligand for noradrenaline reuptake sites: correlation with inhibition of [3H]noradrenaline uptake and effect of DSP-4 lesioning and antidepressant treatments. Neuropharmacology. 1996 Jan; 35(1): 63-70.

  [3]. Leung YM, et, al. Nisoxetine blocks sodium currents and elicits spinal anesthesia in rats. Pharmacol Rep. 2013; 65(2): 350-7.

  [4]. Bello NT, et al. High-fat diet-induced alterations in the feeding suppression of low-dose nisoxetine, a selective norepinephrine reuptake inhibitor. J Obes. 2013;2013:457047.

安全

• 海关编码: 2922299090

合成路线

57226-60-5 74-89-5 ~% 53179-07-0

文献：Andersen, Jacob; Stuhr-Hansen, Nicolai; Zachariassen, Linda Gronborg; Koldso, Heidi; Schiott, Birgit; Stromgaard, Kristian; Kristensen, Anders S. Molecular Pharmacology, 2014 , vol. 85, # 5 p. 703 - 714

104-52-9 ~% 53179-07-0

文献：Andersen, Jacob; Stuhr-Hansen, Nicolai; Zachariassen, Linda Gronborg; Koldso, Heidi; Schiott, Birgit; Stromgaard, Kristian; Kristensen, Anders S. Molecular Pharmacology, 2014 , vol. 85, # 5 p. 703 - 714

海关

海关编码	2922299090
中文概述	2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
Summary	2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%