143313-51-3

• 常用中文名：Ac-YVAD-CHO
• 常用英文名：Ac-Tyr-Val-Ala-Asp-aldehyde (pseudo acid)
• CAS号：143313-51-3
• 分子式：C₂₃H₃₂N₄O₈
• 分子量：492.522
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-12-28 06:29:31
• 更新时间：2024-01-04 14:58:49
• Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。

名称

• 中文名: 乙酰基-酪氨酰-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛
• 英文名: ac-yvad-cho
• 英文别名: pase inhibitor i; acetyl-yvad-aldehyde; ice inhibitor; ac-yvad-aldehyde; N-Acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-[(2S)-1-carboxy-3-oxopropan-2-yl]-L-alaninamide; L-Alaninamide, N-acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-((1S)-2-carboxy-1-formylethyl)-; tyr-val-ala-asp-cho; N-Acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-[(2S)-1-carboxy-3-oxo-2-propanyl]-L-alaninamide; yvad-cho; L-Alaninamide, N-acetyl-L-tyrosyl-L-valyl-N-[(1S)-2-carboxy-1-formylethyl]-; ice inhibitor i

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 937.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₃₂N₄O₈
• 分子量: 492.522
• 闪点: 520.9±34.3 °C
• 精确质量: 492.222015
• PSA: 191.00000
• LogP: 0.79
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.552
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Ac-YVAD CHO(L-709049)是一种有效、可逆、特异的四肽白细胞介素-Lβ转化酶(ICE)抑制剂,小鼠和人的Ki值分别为3.0和0.76 nM。Ac-YVAD-CHO可抑制成熟IL-lβ的产生[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IL-1β:3 nM (Ki)

  IL-1β:0.76 nM (Ki)

• 体外研究: Ac-YVAD-CHO以剂量依赖性方式抑制IL-1β,小鼠和人的IC50值分别为2.5和0.7μM。Ac-YVAD CHO(0.01~100μM)以剂量相关方式降低经LPS处理的血浆和腹腔液中IL-lβ的升高[1]。
• 体内研究: Ac YVAD CHO(10 mg/kg；i、 p。；1小时)从腹腔吸收,并迅速从血液中清除[1]。Ac YVAD CHO(50 mg/kg；i、 p。；1小时)在注射后30分钟和60分钟迅速下降至约1和0.2μM[1]。Ac-YVAD-CHO(30mg/kg；i、 p。；6小时)抑制IL-1β水平[1]。动物模型：CD1雌性小鼠剂量：10mg/kg(药代动力学分析)给药：I.p。；1小时结果：从腹腔吸收,并迅速从血液中清除。动物模型：CD1雌性小鼠剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：I.p。；1小时结果：在注射后30分钟和60分钟,急剧下降至约1和0.2μM。动物模型：P。痤疮致敏小鼠剂量：30mg/kg给药：腹腔注射。；6小时结果：抑制IL-1β水平。
• 参考文献:

  [1]. Fletcher DS, et al. A synthetic inhibitor of interleukin-1 beta converting enzyme prevents endotoxin-induced interleukin-1 beta production in vitro and in vivo. J Interferon Cytokine Res. 1995;15(3):243-248.

安全

• WGK德国: 3