172673-20-0

• 常用中文名：福沙吡坦
• 常用英文名：Fosaprepitant
• CAS号：172673-20-0
• 分子式：C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
• 分子量：614.407
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2018-07-28 23:12:15
• 更新时间：2024-01-05 16:48:23
• Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂，可作用于化疗引起的恶心呕吐。

名称

• 中文名: 福沙吡坦
• 英文名: fosaprepitant
• 中文别名: 福沙匹坦; 福沙匹坦二甲基葡胺; [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-2,5-二氢-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基]膦酸; 福沙匹坦 /福沙匹坦二葡甲胺
• 英文别名: [5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]phosphonic acid; Phosphonic acid, [3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-4,5-dihydro-5-oxo-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-; 6L8OF9XRDC; (3-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl}-5-oxo-2,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonic acid; Emend IV; L-758,298; Fosaprepitant; UNII-6L8OF9XRDC

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 588.9ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
• 分子量: 614.407
• 闪点: 310ºC
• 精确质量: 614.116516
• PSA: 139.72000
• LogP: 2.14
• 蒸汽压: 1.03E-14mmHg at 25°C
• 折射率: 1.590
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 参考文献:

  [1]. Navari RM. Fosaprepitant: a neurokinin-1 receptor antagonist for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting. Expert Rev Anticancer Ther. 2008 Nov;8(11):1733-42.

  [2]. Olver IN. Prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting: focus on fosaprepitant. Ther Clin Risk Manag. 2008 Apr;4(2):501-6.

  [3]. Grunberg S, et al. Single-dose fosaprepitant for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting associated with cisplatin therapy: randomized, double-blind study protocol--EASE. J Clin Oncol. 2011 Apr 10;29(11):1495-501.

  [4]. Saito H, et al. Efficacy and safety of single-dose fosaprepitant in the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients receiving high-dose cisplatin: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. Ann Oncol.