183293-82-5

• 常用中文名：Gemcabene
• 常用英文名：Gemcabene
• CAS号：183293-82-5
• 分子式：C₁₆H₃₀O₅
• 分子量：302.40600
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-03-23 01:59:34
• 更新时间：2024-02-18 19:08:26
• Gemcabene (PD-72953),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。

名称

• 英文名: 6-(5-carboxy-5-methylhexoxy)-2,2-dimethylhexanoic acid
• 英文别名: Gemcabene; UNII-B96UX1DDKS

物化性质

• 密度: 1.048g/cm3
• 沸点: 453.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₆H₃₀O₅
• 分子量: 302.40600
• 闪点: 156.7ºC
• 精确质量: 302.20900
• PSA: 83.83000
• LogP: 3.56520
• 蒸汽压: 1.72E-09mmHg at 25°C
• 折射率: 1.473
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Gemcabene (PD-72953),一流的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: Gemcabene钙(PD-72953钙)显著下调肝脏炎症(TNF-α,MCP-1,MIP-1β,CCR5,CCR2,NF-κB),脂肪生成和脂质调节(APOC III,ACC1,ADH-4,SULF-2)和纤维化(TIMP-1和MMP-2)的mRNA标记物[3]。
• 参考文献:

  [1]. Mandema JW, et al. Model-based development of gemcabene, a new lipid-altering agent. AAPS J. 2005 Oct 7;7(3):E513-22.

  [2]. Srivastava RAK, et al. Gemcabene, a First-in-Class Hypolipidemic Small Molecule in Clinical Development, Attenuates Osteoarthritis and Pain in Animal Models of Arthritis and Pain. Front Pharmacol. 2018 May 11;9:471.

  [3]. Oniciu DC, et al. Gemcabene downregulates inflammatory, lipid-altering and cell-signaling genes in the STAM™ model of NASH. PLoS One. 2018 May 30;13(5):e0194568.

合成路线

6334-96-9 79-31-2 ~57% 183293-82-5

文献：SSV THERAPEUTICS, INC. Patent: WO2008/18877 A1, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 38 ;

6334-96-9 802294-64-0 ~30% 183293-82-5 1044741-19-6

文献：Zhang, Yinsheng; Jian, Zhigang; Hong, Yang Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2007 , vol. 50, # 5-6 p. 602 - 604