408504-26-7

• 常用中文名：依碳酸舍格列净
• 常用英文名：Sergliflozin etabonate
• CAS号：408504-26-7
• 分子式：C₂₃H₂₈O₉
• 分子量：448.463
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 SGLT
• 发布时间：2018-07-08 19:47:40
• 更新时间：2024-01-11 15:14:34
• 依他波酸司格列净(GW-869682X)是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂。依波诺酸西格列净具有抗糖尿病和降血糖作用。依他波酸西格列净显著降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。依他波酸西格列净具有研究糖尿病的潜力[1]。

名称

• 中文名: 依碳酸舍格列净
• 英文名: ethyl [(2R,3S,4S,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-[2-[(4-methoxyphenyl)methyl]phenoxy]oxan-2-yl]methyl carbonate
• 中文别名: 2-[(4-甲氧基苯基)甲基]苯基-BETA-D-吡喃葡萄糖苷-6-(乙基碳酸酯)
• 英文别名: β-D-Glucopyranoside, 2-[(4-methoxyphenyl)methyl]phenyl 6-O-(ethoxycarbonyl)-; 2-(4-Methoxybenzyl)phenyl 6-O-(ethoxycarbonyl)-β-D-glucopyranoside; Sergliflozin etabonate; Sergliflozin

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₈O₉
• 分子量: 448.463
• 闪点: 206.8±25.0 °C
• 精确质量: 448.173340
• PSA: 123.91000
• LogP: 3.62
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581

生物活性

• 描述: 依他波酸司格列净(GW-869682X)是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂。依波诺酸西格列净具有抗糖尿病和降血糖作用。依他波酸西格列净显著降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。依他波酸西格列净具有研究糖尿病的潜力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> SGLT
• 靶点:

  SGLT2

• 体内研究: 依波诺酸西格列净(1、3、10、30 mg/kg口服；一次) 以剂量依赖性方式显着降低 KK Ay公司小鼠的非空腹血糖水平[1]。 依波诺酸西格列净(1.7、8.4、45.7 mg/kg饲料含有 0.001、0.005 和 0.025%西格列净依他波酸盐进食；每天服用,持续 9周) 以剂量依赖的方式降低非空腹血糖水平并降低肝脏中的甘油三酯含量 在 KK Ay公司小鼠中[1]。 动物模型：14周,雌性KK-Ay小鼠[1]剂量：1、3、10、30 mg/kg给药：口服；结果：给药后2h,1mg/kg组、3mg/kg组、10mg/kg组和30mg/kg组的非空腹血糖水平显著降低,分别为12%、15%、28%和39%。动物模型：4周,雌性KK-Ay小鼠[1]剂量：1.7、8.4、45.7 mg/kg,分别为0.001、0.005和0.025%西格列净依他波酸盐给药：每天喂食,持续9周结果：糖尿病对照KK-Ay鼠非空腹血糖水平降低,肝脏甘油三酯含量呈剂量依赖性降低。
• 参考文献:

  [1]. Katsuno K, et al. Long-term treatment with sergliflozin etabonate improves disturbed glucose metabolism in KK-A(y) mice. Eur J Pharmacol. 2009 Sep 15;618(1-3):98-104.