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5HT 6配体-1

更新时间:2024-01-09 11:21:05

5HT 6配体-1结构式
5HT 6配体-1结构式
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常用名 5HT 6配体-1 英文名 5HT6-ligand-1
CAS号 1038988-11-2 分子量 448.38
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H22BrN3O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 5HT 6配体-1用途


5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。

 5HT 6配体-1名称

中文名 5HT 6配体-1
英文名 5HT6-ligand-1

 5HT 6配体-1生物活性

描述 5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
相关类别
靶点

Ki: 1.43 nM (5-HT6)[1]

体内研究 5HT6-配体-1在大鼠肝微粒体中广泛代谢,而在人肝微粒体中,5HT6-配体-1被广泛代谢(90%)。在CYP 3A4处5HT6-配体-1的IC 50值为35.97%,而在CYP 2D6酶处的IC 50值小于20μM。口服10mg/kg剂量的5HT6-配体-1在大鼠中迅速被吸收,口服半衰期为3.17±0.49h,口服生物利用度为29±5%。观察到的口服Cmax为60±44ng/mL,发生在1.83h。 5HT6-配体-1显示217±92ng h/mL的口服暴露。静脉注射剂量为220±92 mL/min/kg,静脉注射量为32.6±10.7 L/kg。广泛的大鼠代谢加上高清除率可能是5HT6-配体-1显示中度口服生物利用度的可能原因。 5HT6-配体-1的口服给药逆转了时间延迟诱导的记忆缺陷,并且在10mg/kg的剂量下观察到统计学上显着的效果,表明化合物6a的认知改善潜力[1]。
参考文献

[1]. Nirogi RVS, et al. Design, synthesis and pharmacological evaluation of 4-(piperazin-1-yl methyl)-N1-arylsulfonyl indole derivatives as 5-HT6 receptor ligands. Bioorg Med Chem Lett 22 (2012) 7431–7435

 5HT 6配体-1物理化学性质

分子式 C20H22BrN3O2S
分子量 448.38