1038988-11-2

• 常用中文名：5HT 6配体-1
• 常用英文名：5HT6-ligand-1
• CAS号：1038988-11-2
• 分子式：C₂₀H₂₂BrN₃O₂S
• 分子量：448.38
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-04-03 15:49:59
• 更新时间：2024-01-09 11:21:05
• 5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体，与其结合的 K_i 值为1.43 nM。

名称

• 中文名: 5HT 6配体-1
• 英文名: 5HT6-ligand-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₂BrN₃O₂S
• 分子量: 448.38

生物活性

• 描述: 5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 1.43 nM (5-HT6)[1]

• 体内研究: 5HT6-配体-1在大鼠肝微粒体中广泛代谢,而在人肝微粒体中,5HT6-配体-1被广泛代谢(90％)。在CYP 3A4处5HT6-配体-1的IC 50值为35.97％,而在CYP 2D6酶处的IC 50值小于20μM。口服10mg/kg剂量的5HT6-配体-1在大鼠中迅速被吸收,口服半衰期为3.17±0.49h,口服生物利用度为29±5％。观察到的口服Cmax为60±44ng/mL,发生在1.83h。 5HT6-配体-1显示217±92ng h/mL的口服暴露。静脉注射剂量为220±92 mL/min/kg,静脉注射量为32.6±10.7 L/kg。广泛的大鼠代谢加上高清除率可能是5HT6-配体-1显示中度口服生物利用度的可能原因。 5HT6-配体-1的口服给药逆转了时间延迟诱导的记忆缺陷,并且在10mg/kg的剂量下观察到统计学上显着的效果,表明化合物6a的认知改善潜力[1]。
• 参考文献:

  [1]. Nirogi RVS, et al. Design, synthesis and pharmacological evaluation of 4-(piperazin-1-yl methyl)-N1-arylsulfonyl indole derivatives as 5-HT6 receptor ligands. Bioorg Med Chem Lett 22 (2012) 7431–7435