琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺

• 常用名: 琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺
• 英文名: Succinyl-(Asp6,N-Me-Phe8)-Substance P (6-11)
• CAS号: 106128-89-6
• 分子量: 841.97000
• 密度: 1.29 g/cm3
• 沸点: 1262.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₅₅N₇O₁₁S
• 熔点: N/A
• 闪点: 717.4ºC

用途

Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。

名称

• 中文名: 琥珀酰基-天冬氨酰-苯丙氨酰-(N-甲基)-苯丙氨酰-甘氨酰-亮氨酰-蛋氨酸胺
• 英文名: Senktide

生物活性

• 描述: Senktide 是一种速激肽 NK3 受体激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 靶点:

  NK3 receptor[1]

• 体外研究: 选择性NK3受体激动剂Senktide以浓度依赖性方式激发黑质致密体中31个多巴胺能神经元中的24个。有效浓度范围为3至3000nm。 Senktide的平均EC50为41.2±9 nm(n = 5)[2]。
• 体内研究: Ikv注射Senktide导致总行进距离的剂量依赖性增加(F6,72 = 6.344,P <0.001)。与0.06nmol和更高的载体处理组相比,这种增加达到统计学显着性。动物蛋白诱导的动力学活性增加由0.1nmol的Senktide引起,其速度显着且剂量依赖性地降低为30mg/kg的速激肽NK3受体拮抗剂他奈坦和30mg/kg的SB222200,而不是通过osantant进行测试。在单个实验中平行(F7,78 = 10.32,P <0.001),但观察到非显着性降低。然而,当使用其他载体(维生素E和glycofurol)进行测试时,与Senktide处理的沙鼠相比,osanetant确实显着降低了活性(F2,30 = 10.10,P <0.001)[1]。
• 细胞实验: 对来自150g雄性Wistar大鼠的脑切片（300μM厚）进行实验，并通过常规技术进行细胞外记录。通过浴灌注施用药物（包括Senktide），并且简单地通过返回到对照无药物溶液来实现去除。细胞外电极用aCSF填充，电阻为5-14MΩ。对于细胞内记录，电极用1M乙酸钾填充，并具有70至110MΩ的直流电阻。如果神经元具有特征波形，缓慢的放电率（~5 Hz）和对多巴胺的抑制反应，则认为它们是多巴胺能的[2]。
• 动物实验: 对于Senktide剂量 - 反应曲线，首先允许沙鼠习惯于测试区域30分钟。用异氟醚麻醉动物（每个药物治疗组n = 10至12），在前囟皮肤上做小切口，并在5μL中注射0.01,0.03,0.06,0.1,0.3或0.6nmol的Senktide使用具有4.5mm长针的注射器将载体置于icv。将伤口夹住，让动物从麻醉中苏醒，然后直接放入运动活动箱中并开始记录。为了测试NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦（1,3或10mg / kg口服），首先用阿瑞匹坦或载体（0.9％NaCl和0.3％吐温80）处理沙鼠并将其返回到家笼中90分钟。然后将动物置于露天场中适应30分钟。在适应的最后5分钟期间，注射0.03nmol Senktide icv [1]。
• 参考文献:

  [1]. Nordquist RE, et al. The tachykinin NK3 receptor agonist senktide induces locomotor activity in male Mongolian gerbils. Eur J Pharmacol. 2008 Dec 14;600(1-3):87-92.

  [2]. Keegan KD, et al. The selective NK3 receptor agonist senktide excites a subpopulation of dopamine-sensitiveneurones in the rat substantia nigra pars compacta in vitro. Br J Pharmacol. 1992 Jan;105(1):3-5.

物理化学性质

• 密度: 1.29 g/cm3
• 沸点: 1262.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₀H₅₅N₇O₁₁S
• 分子量: 841.97000
• 闪点: 717.4ºC
• 精确质量: 841.36800
• PSA: 317.59000
• LogP: 2.99010
• 外观性状: 白色粉末
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.579
• 储存条件: -20°C
• 分子结构:

  1、摩尔折射率：217.12

  2、摩尔体积（cm³/mol）：653.7

  3、等张比容（90.2K）：1799

  4、表面张力（dyne/cm）：57.3

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：86.07

  7、单一同位素质量：841.368026 Da

  8、标称质量：841 Da

  9、平均质量：841.97 Da

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:1.1

  2.氢键供体数量:8

  3.氢键受体数量:12

  4.可旋转化学键数量:26

  5.互变异构体数量:96

  6.拓扑分子极性表面积309

  7.重原子数量:59

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:1450

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:5

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Senktide trifluoroacetate salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Suc-Asp-Phe-MePhe-Gly-Leu-Met-NH2 trifluoroacetate salt

DFFGLM trifluoroacetate salt (Modifications: Asp-1 = Succinyl-Asp, Phe-3 = Me-Phe, Met-6 = C-terminal
amide)
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Suc-Asp-Phe-MePhe-Gly-Leu-Met-NH2 trifluoroacetate salt
别名
DFFGLM trifluoroacetate salt (Modifications: Asp-1 = Succinyl-Asp, Phe-
3 = Me-Phe, Met-6 = C-terminal amide)
: C40H55N7O11S · xC2HF3O2
分子式
: 841.97 g/mol
分子量
无

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
P
物质可以扩张血管、作为镇静剂、刺激唾液分泌、增加毛细血管渗透性。它亦能导致动物感觉丧失和感觉过敏
。
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
胃蛋白酶，胰凝乳蛋白酶
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
P
物质可以扩张血管、作为镇静剂、刺激唾液分泌、增加毛细血管渗透性。它亦能导致动物感觉丧失和感觉过敏
。
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

安全信息

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

英文别名

• suc-asp-phe-n-me-phe-gly-leu-met-nh2
• succinyl-asp-phe-me-phe-gly-leu-met-nh2
• m.w. 842.1 c40h55n7o11s
• Suc-DF-(NMeF)-GLM-NH2