尾海兔素10

• 常用名: 尾海兔素10
• 英文名: DOLASTATIN 10
• CAS号: 110417-88-4
• 分子量: 785.091
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 903.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₈N₆O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: 500.3±34.3 °C

尾海兔素10用途

Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽，抑制微管蛋白聚合。

尾海兔素10名称

• 中文名: Dolastatin 10
• 英文名: L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-[2-methoxy-4-[2-[1- methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl] amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl]-N-methyl-, [2S-[1[1R*(R*),2S*],2R*[1S*,2S*,3(R*)]]]

尾海兔素10生物活性

• 描述: Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  天然产物 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Tubulin[1]

• 体外研究: Dolastatin 10是一种独特的五肽,可从海兔Dolabella auricularia中分离出来。这些体外数据与Dolastatin 10和Auristatin PE的数据非常相似,每种都具有10-5-10-6μg/ mL(10-2-10-3 nM)的GI50值,相对于人类细胞的类似微型通道线[2]。抗体-药物偶联物(ADC)包含与细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)缀合的抗CD30单克隆抗体cAC10,MMAE是微管蛋白聚合抑制剂Dolastatin 10的合成类似物[3]。
• 参考文献:

  [1]. Pitot HC, et al. Phase I trial of dolastatin-10 (NSC 376128) in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 1999 Mar;5(3):525-31.

  [2]. Pettit GR, et al. Antineoplastic agents. 592. Highly effective cancer cell growth inhibitory structural modifications ofdolastatin 10. J Nat Prod. 2011 May 27;74(5):962-8.

  [3]. Brentuximab vedotin. Drugs R D. 2011;11(1):85-95.

尾海兔素10物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 903.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₈N₆O₆S
• 分子量: 785.091
• 闪点: 500.3±34.3 °C
• 精确质量: 784.492126
• PSA: 161.65000
• LogP: 6.44
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.537
• 储存条件: -20°C

尾海兔素10安全信息

• 危险品运输编码: UN 3172
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)

尾海兔素10英文别名

• D-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
• N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-D-valinamide
• dolastatin 10
• From dolabella auricularia (sea hare)
• N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]pyrrolidin-1-yl}-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-N-methyl-D-valinamide