丙咪嗪盐酸盐

• 常用名: 丙咪嗪盐酸盐
• 英文名: Imipramine hydrochloride
• CAS号: 113-52-0
• 分子量: 316.868
• 密度: 1.041g/cm3
• 沸点: 403.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅ClN₂
• 熔点: 168-1700C
• 闪点: 179.7ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

丙咪嗪盐酸盐用途

Imipramine hydrochloride抑制血清素转运蛋白(serotonin),体内试验的IC50值为32 nM.

丙咪嗪盐酸盐名称

• 中文名: 盐酸丙咪嗪
• 英文名: imipramine hydrochloride
• 中文别名: 咪帕明 | N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺盐酸盐

丙咪嗪盐酸盐生物活性

• 描述: Imipramine hydrochloride抑制血清素转运蛋白(serotonin),体内试验的IC50值为32 nM.
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 32 nM (serotonin)[1]

• 体外研究: 类似抑郁症的行为常常因慢性疼痛而复杂化。包括丙咪嗪在内的抗抑郁药被广泛用于治疗慢性疼痛,但其机制尚不完全清楚[2]。发现丙咪嗪(IC50 = 32 nM)和地昔帕明(IC50 = 160 nM)是人胎盘5-羟色胺转运蛋白的有效抑制剂[1]。
• 体内研究: 丙咪嗪的施用逆转了社会回避行为,显着增加了交互时间。 RSD小鼠中24天的丙咪嗪治疗可显着降低脑小胶质细胞中应激诱导的IL-6 mRNA水平[3]。慢性轻度应激诱导前额皮质的长期改变基因表达谱,部分通过丙咪嗪治疗(10mg/kg,ip)恢复[4]。慢性丙咪嗪给药改变了大脑中的氨基酸动力学。在纹状体中,通过慢性丙咪嗪给药,天冬酰胺,谷氨酰胺和蛋氨酸的浓度显着增加。在丘脑和下丘脑中,慢性丙咪嗪给药显着降低了缬氨酸浓度[5]。丙咪嗪减轻疼痛相关的负性情绪而不影响疼痛,并且通过5-HT神经元的去神经支配和抗BDNF治疗减少了这种效应。丙咪嗪还使ERK/CREB偶联的紊乱正常化,这导致BDNF的诱导。这表明5-HT和BDNF之间可能存在相互作用[2]。丙咪嗪治疗抵消了皮质酮给药诱导的大鼠CA3海马回路对5-HT受体活化反应性的增加[6]。
• 动物实验: 大鼠：Wistar（WIS）和Wistar Kyoto（WKY）大鼠分为四组：（1）对照WIS大鼠组，（2）丙咪嗪治疗的WIS大鼠组，（3）对照WKY大鼠组和（3） 4）丙咪嗪治疗的WKY大鼠组。口服给药蒸馏水（10mL / kg）或丙咪嗪溶液（10mg / 10mL / kg）28天，除了在旷场测试当天，没有给药以避免单次给药的急性效果在开放场测试[5]。小鼠：经历反复社交失败（RSD），家庭笼控制（HCC）的C57BL / 6小鼠随机选择成四组：RSD /丙咪嗪，RSD /媒介物，HCC /丙咪嗪和HCC /媒介物。在RSD的6个周期后，RSD /丙咪嗪中的小鼠每天腹膜内（ip）注射丙咪嗪（20mg / kg）24天。 HCC /丙咪嗪以相同剂量每日接受ip丙咪嗪，而RSD /载体和HCC /载体组在同一时间点腹膜内注射载体（氯化钠，0.9％）24天[3]。
• 参考文献:

  [1]. Balkovetz DF, et al. Evidence for an imipramine-sensitive serotonin transporter in human placental brush-border membranes. J Biol Chem. 1989 Feb 5;264(4):2195-8.

  [2]. Yasuda S, et al. Imipramine ameliorates pain-related negative emotion via induction of brain-derived neurotrophic factor. Cell Mol Neurobiol. 2014 Nov;34(8):1199-208.

  [3]. Ramirez K, et al. Imipramine attenuates neuroinflammatory signaling and reverses stress-induced social avoidance. Brain Behav Immun. 2015 May;46:212-20.

  [4]. Erburu M, et al. Chronic mild stress and imipramine treatment elicit opposite changes in behavior and in gene expression in the mouse prefrontal cortex. Pharmacol BiochemBehav. 2015 Aug;135:227-36.

  [5]. Nagasawa M, et al. Chronic imipramine treatment differentially alters the brain and plasma amino acid metabolism in Wistar and Wistar Kyoto rats. Eur J Pharmacol. 2015 Sep 5;762:127-35.

  [6]. Tokarski K, et al. Imipramine counteracts corticosterone-induced alterations in the effects of the activation of 5-HT(7) receptors in rat hippocampus. J Physiol Pharmacol. 2009 Jun;60(2):83-8.

丙咪嗪盐酸盐物理化学性质

• 密度: 1.041g/cm3
• 沸点: 403.1ºC at 760mmHg
• 熔点: 168-1700C
• 分子式: C₁₉H₂₅ClN₂
• 分子量: 316.868
• 闪点: 179.7ºC
• 精确质量: 316.170624
• PSA: 6.48000
• LogP: 4.74200
• 外观性状: crystalline | white
• 蒸汽压: 6.6E-06mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: H2O: 50 mg/mL
• 分子结构:

  五、分子性质数据：

  1、 摩尔折射率：88.92

  2、 摩尔体积（m³/mol）：269.2

  3、 等张比容（90.2K）：677.5

  4、 表面张力（dyne/cm）：40.1

  5、 极化率（10^-24cm³）：35.25

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:2

  4.可旋转化学键数量:4

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积6.5

  7.重原子数量:22

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:291

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:2

• 更多:

  1. 性状：白色结晶性粉末

  2. 密度（g/mL, 25 ℃ ）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率（n20/D）：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,38ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa, ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：易溶于水、乙醇，微溶于丙酮，几乎不溶于乙醚。

丙咪嗪盐酸盐MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Imipramine hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5-[3-(Dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine

10,11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5-[3-(Dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-5H-dibenz[b,f]azepine
别名
10,11-Dihydro-N,N-dimethyl-5H-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine
: C19H24N2 · HCl
分子式
: 316.87 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Imipramine hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS113-52-0
No.)204-030-7
EC-编号

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
直立性低血压, 高血压, 心动过速, 心悸, 心肌梗塞, 心律不齐, 心传导阻滞, 充血性心力衰竭加速, 中风, 幻觉。,
定向障碍, 错觉, 焦虑, 烦躁不安, 失眠, 轻度躁狂, 麻木, 刺痛, 肢端感觉异常, 运动失调, 发抖, 不配, 外周神经病,
癫痫, 耳鸣, 视力模糊, 瞳孔放大, 便秘, 泌尿保留, 皮疹, 淤点, 风疹, 感光过敏, 恶心, 呕吐, 食欲不振,
上腹部不适, 腹泻, 口腔炎, 腹部抽筋, 黑舌病, 骨髓抑制, 粒细胞缺乏, 紫癜, 嗜曙红细胞增多, 秃头症,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色, 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
173 - 175 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
发光。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 305 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
直立性低血压, 高血压, 心动过速, 心悸, 心肌梗塞, 心律不齐, 心传导阻滞, 充血性心力衰竭加速, 中风, 幻觉。,
定向障碍, 错觉, 焦虑, 烦躁不安, 失眠, 轻度躁狂, 麻木, 刺痛, 肢端感觉异常, 运动失调, 发抖, 不配, 外周神经病,
癫痫, 耳鸣, 视力模糊, 瞳孔放大, 便秘, 泌尿保留, 皮疹, 淤点, 风疹, 感光过敏, 恶心, 呕吐, 食欲不振,
上腹部不适, 腹泻, 口腔炎, 腹部抽筋, 黑舌病, 骨髓抑制, 粒细胞缺乏, 紫癜, 嗜曙红细胞增多, 秃头症,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

丙咪嗪盐酸盐毒性和生态

丙咪嗪盐酸盐安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R23/25
• 安全声明 (欧洲): 7-16-24-33-45-36-26
• 危险品运输编码: UN 1230 3/PG 2
• WGK德国: 3
• RTECS号: HO1925000

丙咪嗪盐酸盐制备

10，11-二氢-5-二苯并[b，f]氮杂卓（见14230）与甲苯、钠氨一起加热回流1h，冷至40 -50 ℃ ，滴加1-氯-3-二甲氨基丙烷，再回流16h。冷却，过滤，滤液水洗层，取甲苯层减压蒸馏，回收甲苯后，收集210 -230 ℃ （0.67kPa）馏分，得米帕明碱，最后经成盐而得成品。

丙咪嗪盐酸盐英文别名

• Janimine (hydrochloride)
• 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethyl-1-propanamine hydrochloride (1:1)
• 5H-dibenz[b,f]azepine-5-propanamine, 10,11-dihydro-N,N-dimethyl-, monohydrochloride
• 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride
• Imipramine hydrochloride
• MFCD00012669
• EINECS 204-030-7
• 5H-Dibenz[b,f]azepine, 5-[3- (dimethylamino)propyl]-10,11-dihydro-, monohydrochloride
• 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-aminhydrochlorid
• Melipramine hydrochloride
• Melipramine HCl
• 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride (1:1)
• N-(γ-Dimethylaminopropyl)iminodibenzyl hydrochloride
• 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azépin-5-yl)-N,N-diméthylpropan-1-amine chlorhydrate
• Tofranil (hydrochloride)
• 5H-Dibenz[b,f]azepine-5-propanamine, 10,11-dihydro-N,N-dimethyl-, hydrochloride (1:1)
• Imipraminehydrochloride
• Imipramine (hydrochloride)