醋酸地塞米松

• 常用名: 醋酸地塞米松
• 英文名: Dexamethasone-17-acetate
• CAS号: 1177-87-3
• 分子量: 434.498
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 579.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₁FO₆
• 熔点: 238-240 °C(lit.)
• 闪点: 304.2±30.1 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

醋酸地塞米松用途

Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。

醋酸地塞米松名称

• 中文名: 醋酸地塞米松
• 英文名: Dexamethasone-17-acetate
• 中文别名: 16alpha-甲基-11beta,17alpha,21-三羟基-9alpha-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯 | 乙酸地塞米松 | 醋酸氟美松 | 醋酸氟美松 | 21-乙酸地塞米松 | 地塞米松醋酸酯

醋酸地塞米松生物活性

• 描述: Dexamethasone是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Glucocorticoid receptor[1]

• 体外研究: 地塞米松调节几种转录因子,包括激活蛋白-1,核因子-AT和核因子-κB,导致激活和抑制参与炎症反应的关键基因[1]。地塞米松有效抑制A549细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF),EC50为2.2 nM。发现地塞米松(EC50 = 36nM)诱导β2受体的转录与糖皮质激素受体(GR)DNA结合相关,并且发生在比GM-CSF释放抑制高10-100倍的浓度。地塞米松(IC50 = 0.5 nM)抑制3×κB(NF-κB,IκBα和I-κBβ),这与抑制GM-CSF释放有关[2]。
• 体内研究: 先前已报道用2×5mg/kg剂量的地塞米松有效抑制脂多糖(LPS)诱导的炎症。在我们的实验系统中,与暴露于LPS并仅注射溶剂(盐水)的动物相比,用单剂量地塞米松10mg/kg(ip)治疗显着降低了粒细胞的募集以及氧自由基的自发产生。当在吸入LPS之前1小时和之后1小时施用时,效果是统计学显着的。 BALF中的粒细胞数量下降到与健康动物相当的水平(给定水雾剂)[3]。用地塞米松处理的大鼠比对照大鼠消耗更少的食物并且重量更轻。虽然他们的食物摄入量相似,但处理过的大鼠也比配对喂养的动物重量轻。 5天的地塞米松注射导致肝脏质量(+ 42％)和肝脏与体重比率(+ 65％)显着增加。治疗5天后,腓肠肌的湿重减少20％,但相对于体重(g/100 g体重),它仍未受影响,表明肌肉减重与体重减轻平行[4]。
• 动物实验: 小鼠[3]雌性C57Bl / 6JBom小鼠（10-12周龄）用于所有实验。地塞米松以1或10mg / kg的单次注射给药。将地塞米松溶于盐水中，在LPS暴露前1小时或1小时腹膜内注射400μL。在一个实验中，从攻击前1小时开始每4•5小时连续注射N-乙酰半胱氨酸（NAC）（100和500mg / kg）（总共5次注射）。对照组的LPS暴露的动物腹膜内注射溶剂（盐水）。通过将100μLNAAC（50,100或500mg / kg）或地塞米松（10mg / kg）滴注到用15mg / kg Rapinovet（iv）麻醉的小鼠的肺中来进行气管内给药。使用大鼠[4]雄性Sprague-Dawley大鼠。每天一次用地塞米松（1.5mg / kg体重）腹膜内注射地塞米松处理的大鼠5天，并允许随意喂食。特别选择地塞米松剂量（1.5mg / kg /天）和治疗持续时间（5天），因为该治疗诱导了可重复且显着的分解代谢状态。对照大鼠未接受任何治疗并随意喂食。为了考虑地塞米松处理诱导的食物摄入减少，使用第三组配对喂养的大鼠。给这些大鼠提供与注射地塞米松的大鼠相同量的食物，并用每日等容的腹膜内注射NaCl（0.9％）处理5天。在最后注射地塞米松或NaCl后，将动物禁食过夜，然后通过断头处死。
• 参考文献:

  [1]. LaLone CA, et al. Effects of a glucocorticoid receptor agonist, Dexamethasone, on fathead minnow reproduction, growth, and development. Environ Toxicol Chem. 2012 Mar;31(3):611-22.

  [2]. Adcock IM, et al. Ligand-induced differentiation of glucocorticoid receptor (GR) trans-repression and transactivation: preferential targetting of NF-kappaB and lack of I-kappaB involvement. Br J Pharmacol. 1999 Jun;127(4):1003-11

  [3]. Rocksén D, et al. Differential anti-inflammatory and anti-oxidative effects of Dexamethasone and N-acetylcysteine in endotoxin-induced lung inflammation. Clin Exp Immunol. 2000 Nov;122(2):249-56

  [4]. Roussel D, et al. Dexamethasone treatment specifically increases the basal proton conductance of rat liver mitochondria. FEBS Lett. 2003 Apr 24;541(1-3):75-9.

醋酸地塞米松物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 579.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 238-240 °C(lit.)
• 分子式: C₂₄H₃₁FO₆
• 分子量: 434.498
• 闪点: 304.2±30.1 °C
• 精确质量: 434.210480
• PSA: 100.90000
• LogP: 2.96
• 外观性状: 白色或近乎于白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.571
• 储存条件:

  密封、在2 ºC -8 ºC下保存

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应，避免氧化物

• 水溶解性: 水溶性：实际上不溶；水溶解度：100 mg/l 25 °C；可溶于：乙醇,丙酮,二噁烷,氯仿
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：109.82

  2、 摩尔体积（m³/mol）：334.0

  3、 等张比容（90.2K）：9000.9

  4、 表面张力（dyne/cm）: 52.9

  5、 介电常数：无可用

  6、 偶极距（10 ^-24cm ³）：无可用

  7、 极化率：43.53

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：2.8

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：7

  4、 可旋转化学键数量：4

  5、 互变异构体数量：6

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：101

  7、 重原子数量：31

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：910

  10、 同位素原子数量：0

  11、 确定原子立构中心数量：8

  12、 不确定原子立构中心数量：0

  13、 确定化学键立构中心数量：0

  14、 不确定化学键立构中心数量：0

  15、 共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/cm³,25℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：238-240

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,0.5mmHg）：未确定

  7. 折射率(°, C=1, Dioxane)：87

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º)）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（mmHg,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

醋酸地塞米松MSDS

21-乙酸地塞米松 修改号码：5

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模块1. 化学品
产品名称： Dexamethasone 21-Acetate
修改号码： 5

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模块2. 危险性概述
GHS分类

　物理性危害未分类
　健康危害
生殖毒性 第2级
　环境危害未分类
GHS标签元素
　图标或危害标志
　信号词警告
　危险描述怀疑会损害生育能力或胎儿
　防范说明
[预防]使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存]存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块3. 成分/组成信息
单一物质/混和物单一物质
化学名(中文名)： 21-乙酸地塞米松
百分比： >98.0%(LC)
CAS编码： 1177-87-3
俗名： 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-
Acetate
分子式： C24H31FO6
21-乙酸地塞米松 修改号码：5

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模块4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入： 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块5. 消防措施
合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施：处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施：防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块7. 操作处置与储存
处理
技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项：如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项：避免所有部位的接触！
贮存
储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
光敏
包装材料：依据法律。

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模块8. 接触控制和个体防护
工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
　呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
　手部防护：防渗手套。
　眼睛防护：护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
　皮肤和身体防护：防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
21-乙酸地塞米松 修改号码：5

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模块9. 理化特性
颜色：白色类白色
气味：无资料
pH:无数据资料
熔点： 240°C
沸点/沸程无资料
闪点：无资料
爆炸特性
　爆炸下限：无资料
　爆炸上限：无资料
密度：无资料
溶解度：
[水] 极微溶于(10mg/100mL, 25°C)
[其他溶剂]
溶于： 丙酮, 氯仿, 乙醇, 二氧六环
log水分配系数 = 2.02

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模块10. 稳定性和反应性
化学稳定性：一般情况下稳定。
危险反应的可能性：未报道特殊反应性。
须避免接触的物质氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氟化氢

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模块11. 毒理学信息
急性毒性：无资料
对皮肤腐蚀或刺激：无资料
对眼睛严重损害或刺激：无资料
生殖细胞变异原性：无资料
致癌性：
IARC =无资料
NTP =无资料
生殖毒性：无资料
RTECS 号码: TU4050000

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模块12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类：无资料
甲壳类：无资料
藻类：无资料
残留性 / 降解性：无资料
潜在生物累积 （BCF):无资料
土壤中移动性
　log水分配系数： 2.02
　土壤吸收系数 （Koc）：无资料
　亨利定律无资料
constant(PaM3/mol):

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模块13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
21-乙酸地塞米松 修改号码：5

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模块14. 运输信息
联合国分类：与联合国分类标准不一致
UN编号：未列明

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模块15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

醋酸地塞米松毒性和生态

醋酸地塞米松生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

醋酸地塞米松安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H317
• 警示性声明: P280
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi:Irritant
• 风险声明 (欧洲): R43
• 安全声明 (欧洲): S36/37
• 危险品运输编码: 2811.0
• WGK德国: 3
• RTECS号: TU4050000
• 危险类别: 6.1
• 海关编码: 2937229000

醋酸地塞米松制备

可用16α,17α-环氧孕甾-4-烯-3,11,20-三酮（即16α,17α-环氧-11-酮基黄体酮）经（3-位、20-位酮基）缩酮化、（11-位酮基）还原、消除[9（11）-位脱水形成双键]、（环氧基与甲基溴化镁）加成并水解（形成17α-羟基，16β-甲基）、水解（脱除乙二醇）得17α-羟基-16β-甲基孕甾-4,9（11）-二烯-3,20-二酮，然后经（4、5-位）脱氢（形成双键）、（21-位）碘化、（21-位碘经乙酰氧基）置换，[9（11）-位双键与次溴酸]加成、[9（11）-位]环氧化、9（11）位氟化氢加成后制得该品。

醋酸地塞米松海关

• 海关编码: 2937229000

醋酸地塞米松英文别名

• 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxy-16α-methyl-1,4-pregnadiene-3,20-dione 21-Acetate
• Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16α-methyl-, 21-acetate (8CI)
• (11β,16α)-9-Fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-21-yl acetate
• Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 21-(acetyloxy)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-, (11β,16α)-
• MFCD00027407
• (11b,16a)-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-Acetate
• Dexamethasone acetate
• EINECS 214-646-8
• DEXAMETHASONE 21-ACETATE
• Dexamethasone (acetate)