羟基吡格列酮-d4(M-IV)

• 常用名: 羟基吡格列酮-d4(M-IV)
• 英文名: Leriglitazone-d4
• CAS号: 1188263-49-1
• 分子量: 376.46
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₉H₁₆D₄N₂O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

羟基吡格列酮-d4(M-IV)用途

Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。

羟基吡格列酮-d4(M-IV)名称

• 中文名: 羟基吡格列酮-d4(M-IV)
• 英文名: 5-[[2,3,5,6-tetradeuterio-4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

羟基吡格列酮-d4(M-IV)生物活性

• 描述: Leriglitazone-d4是氘标记的Leriglitazone。利格列酮(羟基吡格列酮),吡格列酮的代谢物。利格列酮(羟基吡格列酮)PioOH是一种PPARγ激动剂,稳定PPARγ激活功能-2(AF-2)共激活物结合表面并增强共激活物结合,提供更好的转录效果。利格列酮(羟基吡格列酮)与Ki为1.2μM的PPARγC端配体结合域(LBD)结合,诱导PPARγ(LBD)的转录效能,EC50为680 nM【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.

羟基吡格列酮-d4(M-IV)物理化学性质

• 分子式: C₁₉H₁₆D₄N₂O₄S
• 分子量: 376.46
• 精确质量: 376.13900
• PSA: 117.31000
• LogP: 2.92640

羟基吡格列酮-d4(M-IV)英文别名

• Hydroxy Pioglitazone Labeled d4