146062-44-4

• 常用中文名：羟基匹格列酮
• 常用英文名：Hydroxy Pioglitazone
• CAS号：146062-44-4
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₄S
• 分子量：372.438
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2018-09-26 20:38:59
• 更新时间：2024-01-05 09:18:30
• Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。

名称

• 中文名: 羟基匹格列酮
• 英文名: Hydroxy Pioglitazone
• 中文别名: 羟基吡格列酮; 羟基吡格列酮M-IV; 羟基匹格列酮M4
• 英文别名: 5-(4-{2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione; 5-(4-{2-[5-(1-Hydroxyethyl)-2-pyridinyl]ethoxy}benzyl)-1,3-thiazolidine-2,4-dione; 2,4-Thiazolidinedione, 5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)-2-pyridinyl]ethoxy]phenyl]methyl]-; 5-[[4-[2-[5-(1-hydroxyethyl)pyridin-2-yl]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione; Pioglitazone Impurity 18

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 627.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 157-158ºC
• 分子式: C₁₉H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 372.438
• 闪点: 333.4±31.5 °C
• 精确质量: 372.114380
• PSA: 113.82000
• LogP: 1.11
• 外观性状: 灰白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628

生物活性

• 描述: Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 1.2 μM (PPARγ LBD); EC: 680 nM (PPARγ LBD) (Leriglitazone)[1]

• 参考文献:

  [1]. Mosure SA,et al. Structural Basis of Altered Potency and Efficacy Displayed by a Major in Vivo Metabolite of the Antidiabetic PPARγ Drug Pioglitazone. J Med Chem. 2019 Feb 28;62(4):2008-2023.

合成路线

上下游产品

上游产品  7
184766-39-0 36357-38-7 56019-64-8 146062-58-0
5470-70-2 21683-58-9 184766-25-4
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