R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮

• 常用名: R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮
• 英文名: (R)-(+)-HA-966
• CAS号: 123931-04-4
• 分子量: 116.11900
• 密度: 1.436g/cm3
• 沸点: 258.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₄H₈N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 110.2ºC

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮用途

(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮名称

• 中文名: R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮
• 英文名: (R)-(+)-HA-966,(R)-(+)-3-Amino-1-hydroxypyrrolidin-2-one

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮生物活性

• 描述: (R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  glycine site of the NMDA receptor[1][2]

• 体内研究: (R) -(+)-HA-966(+)-HA-966；10 mg/kg；i v)显著减弱全身NMDA(125、250、500和1000 mg/kg；i.v.)引起的剂量依赖性升压反应和相关的心动过速反应[3]。(+)-HA-966(30100 mg/kg；IP)剂量依赖性地阻断安非他明对伏隔核多巴胺合成的增强作用,但对雄性BKTO小鼠纹状体多巴胺合成的增加没有影响(20-30g)[1]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(11～12周龄)[3]剂量：10mg/kg给药：IV结果：明显减弱全身NMDA引起的剂量依赖性升压反应及相关心动过速反应。
• 参考文献:

  [1]. Hutson PH, et al. R-(+)-HA-966, a glycine/NMDA receptor antagonist, selectively blocks the activation of the mesolimbic dopamine system by amphetamine. Br J Pharmacol. 1991 Aug;103(4):2037-44.

  [2]. Witkin JM, et al. Discriminative stimulus effects of R-(+)-3-amino-1-hydroxypyrrolid-2-one, [(+)-HA-966], a partial agonist of the strychnine-insensitive modulatory site of the N-methyl-D-aspartate receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Dec;275(3):1267-73.

  [3]. Christensen D, et al. The antinociceptive effect of combined systemic administration of morphine and the glycine/NMDA receptor antagonist, (+)-HA966 in a rat model of peripheral neuropathy. Br J Pharmacol. 1998 Dec;125(8):1641-50.

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮物理化学性质

• 密度: 1.436g/cm3
• 沸点: 258.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₄H₈N₂O₂
• 分子量: 116.11900
• 闪点: 110.2ºC
• 精确质量: 116.05900
• PSA: 66.56000
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.002mmHg at 25°C
• 折射率: 1.59
• 储存条件:

  保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 分子结构:

  1、摩尔折射率：27.28

  2、摩尔体积（cm³/mol）：80.8

  3、等张比容（90.2K）：236.7

  4、表面张力（dyne/cm）：73.5

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：10.81

  7、单一同位素质量：116.058578 Da

  8、标称质量：116 Da

  9、平均质量：116.1185 Da

• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-1.5

  2、 氢键供体数量：2

  3、 氢键受体数量：2

  4、 可旋转化学键数量：0

  5、 互变异构体数量：2

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：68.2

  7、 重原子数量：8

  8、 表面电荷：1

  9、 复杂度：115

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：1

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：1

• 更多:

  1. 性状：白色固体

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：164-165

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：可溶于水

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮MSDS

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮MSDS英文版

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮安全信息

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

R(+)-3-氨基-1-羟基-2-吡咯烷酮英文别名

• MFCD00078583
• R(+)-3-Amino-1-hydroxy-2-pyrrolidinone