TC-SP 14结构式
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常用名 | TC-SP 14 | 英文名 | TC-SP 14 |
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CAS号 | 1257093-40-5 | 分子量 | 450.50 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C25H20F2N2O2S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
TC-SP 14用途TC-SP 14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP 14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。 |
英文名 | 1-{3-Fluoro-4-[5-(2-fluorobenzyl)-1,3-benzothiazol-2-yl]benzyl}-3 -azetidinecarboxylic acid |
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描述 | TC-SP 14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP 14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
S1PR1:0.042 μM (EC50) S1PR3:3.47 μM (EC50) |
体外研究 | TC-SP 14(化合物14)既不抑制也不诱导人类细胞色素P450酶,不致突变,也不显著抑制hERG通道[1]。 |
体内研究 | TC-SP 14(化合物14)(0-3 mg/kg,口服,一次)在给药后24小时产生循环血淋巴细胞的剂量依赖性减少【1】。TC-SP 14(0-3 mg/kg,口服,每日10天)显著减少卵清蛋白(OVA)诱导的耳肿胀[1]。TC-SP 14(2-15 mg/kg,IV或PO,一次)具有可接受的特性【1】。雌性Sprague-Dawley大鼠和雄性食蟹猴体内TC-SP 14的药代动力学参数[1]。物种大鼠NHP CL(L/h/kg)0.33 0.50 Vss(L/kg)3.3 1.6 T1/2(h)7.5 35.2 MRT(h)10 3.3%F 68 23动物模型:Lewis大鼠(雌性,n=5/组)[1]剂量:0.3、1.0和3.0 mg/kg给药:口服,一次结果:给药后24小时循环血淋巴细胞产生剂量依赖性减少,导致接近最大淋巴细胞减少3.0 mg/kg(淋巴细胞与溶媒相比减少74%)。动物模型:OVA免疫Lewis大鼠(雌性,n=8只/组)[1]剂量:0.1、0.3、1.0和3.0 mg/kg给药:口服,每天10天结果:在0.3 mg/kg及更高剂量下,显著减少OVA诱导的耳肿胀。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠,雄性食蟹猴(NHP(非人灵长类))(n=3/组)[1]剂量:2(IV,大鼠),4(IV,NHP),10(PO,NHP),15 mg/kg(PO,大鼠)给药:IV,PO,once(药代动力学分析)结果:具有可接受的特征,表现出低清除率,中等稳态分布体积,中等至较长的平均停留时间,和可接受的口服生物利用度。 |
参考文献 |
分子式 | C25H20F2N2O2S |
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分子量 | 450.50 |
精确质量 | 450.12100 |
PSA | 81.67000 |
LogP | 5.28660 |