NB-598结构式
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常用名 | NB-598 | 英文名 | NB-598 |
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CAS号 | 131060-14-5 | 分子量 | 449.67100 | |
密度 | 1.122g/cm3 | 沸点 | 530.7ºC at 760mmHg | |
分子式 | C27H31NOS2 | 熔点 | -60ºC | |
MSDS | N/A | 闪点 | 274.8ºC |
NB-598用途NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。 |
中文名 | NB-598 |
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英文名 | (E)-N-ethyl-6,6-dimethyl-N-[[3-[(4-thiophen-3-ylthiophen-2-yl)methoxy]phenyl]methyl]hept-2-en-4-yn-1-amine |
英文别名 | 更多 |
描述 | NB-598是鲨烯环氧化酶(SE)竞争性抑制剂,能抑制甘油三酯的生物合成。 |
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相关类别 | |
靶点 |
squalene epoxidase |
体外研究 | NB598(10μM)导致MIN6细胞总胆固醇水平降低36±7%。 NB598使PM,ER和SG的胆固醇分别显着降低49±2%,46±7%和48±2%。 NB598在基础(1mM葡萄糖)和葡萄糖刺激(16.7mM葡萄糖)条件下剂量依赖性地抑制胰岛素分泌。浓度高达10μM的NB598不会影响峰值向外KV电流或激活电压依赖性,但会增加电流失活[1]。 NB-598(10μM)抑制从[14 C]乙酸酯合成甾醇和甾醇酯,而不影响其他脂质如磷脂(PL),游离脂肪酸(FFA)和三酰基甘油(TG)的合成。在没有外源脂质体胆固醇的情况下,NB-598使ACAT活性降低31%。即使存在600 PM浓度的脂质体胆固醇,NB-598也能将ACAT活性降低22%[2]。 NB-598抑制胆固醇和三酰基甘油从HepG2细胞分泌到培养基中[3]。 |
激酶实验 | Caco-2细胞在具有培养基A的58cm 2塑料皿中生长13天。用培养基B洗涤细胞,然后用包含胆固醇 - 胶束和各化合物的培养基B培养。将化合物溶解在Me 2 SO中,Me 2 SO的最终浓度为0.1%(v / v)。温育18小时后,用磷酸盐缓冲盐水(PBS)彻底洗涤细胞以除去化合物。如上所述制备微粒体。反应混合物(0.2mL)由缓冲液A中的0.1mg微粒体,0.25%BSA和40PM [14C]油酰CoA组成。为了避免内源性胆固醇的影响,脂质体(2mol胆固醇:1mol磷脂酰胆碱)[15]将]加入到反应混合物中。在有或没有外源性胆固醇的情况下将微粒体预孵育1小时,并如上所述测定ACAT活性。 |
参考文献 |
密度 | 1.122g/cm3 |
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沸点 | 530.7ºC at 760mmHg |
熔点 | -60ºC |
分子式 | C27H31NOS2 |
分子量 | 449.67100 |
闪点 | 274.8ºC |
精确质量 | 449.18500 |
PSA | 68.95000 |
LogP | 7.48320 |
蒸汽压 | 2.4E-11mmHg at 25°C |
折射率 | 1.596 |
储存条件 | 2-8℃ |
安全声明 (欧洲) | S22 |
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(E)-N-ethyl-N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-3-[(3,3'-bithiophen-5-yl)methoxy]benzenemethanamine |
(E)-N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-ethyl-3-[4-(thien-3-yl)-thien-2-ylmethyloxy]benzylamine |
(E)-N-(6,6-dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-ethyl-3-[4-(3-thienyl)-2-thienylmethyloxy]benzylamine |
NB598 |
Dermolastin |
NB-598 |