ERK-IN-1

• 常用名: ERK-IN-1
• 英文名: Rineterkib
• CAS号: 1715025-32-3
• 分子量: 578.42
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

ERK-IN-1用途

ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

ERK-IN-1名称

• 中文名: ERK-IN-1
• 英文名: ERK-IN-1

ERK-IN-1生物活性

• 描述: ERK-IN-1 (compound B) 是 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  RAF

  ERK1

  ERK2

• 体内研究: ERK-IN-1(化合物B)(50,75 mg/kg,po,qd/q2d,27天)处理显着降低了小鼠Calu-6人NSCLC皮下肿瘤异种移植模型中的肿瘤体积[1]。动物模型：小鼠Calu-6 NSCLC异种移植肿瘤模型[1]。剂量：50,75 mg/kg。给药：每日(qd)或隔日(q2d)口服27天。结果：显着减少肿瘤体积。
• 参考文献:

  [1]. WO2018051306A1.

ERK-IN-1物理化学性质

• 分子式: C₂₆H₂₇BrF₃N₅O₂
• 分子量: 578.42
• 储存条件: -20°C