描述 |
MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 7.8 nM (Human MGAT2), 2.4 nM (Mouse MGAT2)[1]
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体内研究 |
MGAT2-IN-1(3,10mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制小鼠的血浆TG升高和血浆CM/TG AUC。 MGAT2-IN-1不降低MG吸收,但抑制MGAT2依赖性TG/DG再合成。在脂质利用分析中,MGAT2-IN-1显着增加游离脂肪酸(FFA)和酰基肉碱水平。 MGAT2-IN-1(30 mg/kg)也可显着降低食物摄入量,抑制BW增加。 MGAT2-IN-1在小鼠中显示出抗糖尿病作用[1]。
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动物实验 |
小鼠:过夜禁食的老鼠在早上接受MTT。首先,它们是口服给药载体(0.5%甲基纤维素溶液)或悬浮在0.5%甲基纤维素中的MGAT2-IN-1。给药后6或16小时,腹膜内注射500mg / kg Pluronic F-127以通过脂蛋白脂肪酶(LPL)抑制血浆TG水解。注射后30分钟,给小鼠口服液体餐(10mL / kg),其包含玉米油和Ensure-H(3:17v / v)的混合物。在口服强饲液体餐后0,2和4小时收集血液样品。通过从小肠中的膳食脂肪合成的乳糜微粒TG(CM / TG)的曲线下面积(AUC)通过从每个处理组的血浆TG水平中减去液体膳食未处理组的血浆TG水平来计算。
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参考文献 |
[1]. Take K, et al. Pharmacological Inhibition of Monoacylglycerol O-Acyltransferase 2 Improves Hyperlipidemia, Obesity, and Diabetes by Change in Intestinal Fat Utilization. PLoS One. 2016 Mar 3;11(3):e0150976.
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