描述 |
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1,是 RAF 激酶的泛抑制剂,其 IC50 值为 62 nM。
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相关类别 |
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靶点 |
IC50: 62 nM (BRAF V600E kinase assay), 18 nM (Cell-Based Phosho-ERK Assay)[1].
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体外研究 |
BAP-001(合成物13)的IC50值为178 nM(A375)、62 nM(WM266.4)、72 nM(UACC62)、93 nM(LOX INVI)、590 nM(HT 29)、43 nM(COLO225)、690 nM(RKO)、490 nM(Mawi)、390 nM(WiDr)、480 nM(Colo741)、480 nM(SW620)、600 nM(HCT116)、390 nM(SKMEL2)、710 nM(D04)、390 nM(WM1361)、1150 nM(PDAC R172H(p53 mut)),290nm(MiaPaCa)和490nM(RPMI8226)在不同肿瘤细胞系中的表达[1]。
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参考文献 |
[1]. Caroline Joy, et al. 1 -(5-TERT-BUTYL-2-ARYL-PYRAZOL-3-YL)-3-[2-FLUORO-4-[(3-OXO-4H-PYRIDO[2,
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