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YM-53601自由基

更新时间:2024-01-23 13:05:01

YM-53601自由基结构式
YM-53601自由基结构式
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常用名 YM-53601自由基 英文名 YM-53601 free base
CAS号 182959-28-0 分子量 336.403
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 541.2±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H21FN2O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 281.1±27.3 °C

 YM-53601自由基用途


YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。

 YM-53601自由基名称

中文名 YM-53601自由基
英文名 YM-53601 free base
英文别名 更多

 YM-53601自由基生物活性

描述 YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。
相关类别
靶点

Target: Squalene synthetase[1]

体内研究 YM-53601在大鼠血浆中以剂量依赖性方式抑制乙酸胆固醇生物合成。同时,YM-53601抑制用消胆胺处理的大鼠的FFA和甘油三酯生物合成,其在相同剂量范围内抑制胆固醇生物合成。单次口服给药的YM-53601降低了注射硫酸鱼精蛋白诱导的仓鼠中血浆甘油三酯水平的增加,硫酸鱼精蛋白抑制脂蛋白脂酶(LPL)并因此增加血浆极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯水平。 YM-53601还降低了用Triton WR1339处理的仓鼠中增强的血浆甘油三酯和胆固醇水平,这也抑制了VLDL的降解。在喂食正常饮食的仓鼠中单次给予YM-53601后1小时血浆胆固醇显着降低[1]。
动物实验 大鼠[1]给大鼠单次口服给予浓度为50mg / kg的YM-53601,1小时后通过腹膜内注射[14 C]乙酸盐(每只动物40.5μCi)。将大鼠和仓鼠用乙醚麻醉并在[14 C] - 乙酸盐注射后1小时杀死。测定胆固醇生物合成[1]。
参考文献

[1]. Ugawa T, et al. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, suppresses lipogenic biosynthesis and lipid secretion in rodents. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):140-6.

 YM-53601自由基物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 541.2±40.0 °C at 760 mmHg
分子式 C21H21FN2O
分子量 336.403
闪点 281.1±27.3 °C
精确质量 336.163788
LogP 5.72
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.689
储存条件 2-8℃

 YM-53601自由基英文别名

9H-Carbazole, 2-[[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy]-
2-{[(2E)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy}-9H-carbazole
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