182959-28-0

• 常用中文名：YM-53601自由基
• 常用英文名：YM-53601 free base
• CAS号：182959-28-0
• 分子式：C₂₁H₂₁FN₂O
• 分子量：336.403
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 法呢基转移酶
• 发布时间：2018-01-27 21:51:29
• 更新时间：2024-01-23 13:05:01
• YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂，其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。

名称

• 中文名: YM-53601自由基
• 英文名: YM-53601 free base
• 英文别名: 9H-Carbazole, 2-[[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy]-; 2-{[(2E)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy}-9H-carbazole

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 541.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₁FN₂O
• 分子量: 336.403
• 闪点: 281.1±27.3 °C
• 精确质量: 336.163788
• LogP: 5.72
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.689
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: YM-53601 free base是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Target: Squalene synthetase[1]

• 体内研究: YM-53601在大鼠血浆中以剂量依赖性方式抑制乙酸胆固醇生物合成。同时,YM-53601抑制用消胆胺处理的大鼠的FFA和甘油三酯生物合成,其在相同剂量范围内抑制胆固醇生物合成。单次口服给药的YM-53601降低了注射硫酸鱼精蛋白诱导的仓鼠中血浆甘油三酯水平的增加,硫酸鱼精蛋白抑制脂蛋白脂酶(LPL)并因此增加血浆极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯水平。 YM-53601还降低了用Triton WR1339处理的仓鼠中增强的血浆甘油三酯和胆固醇水平,这也抑制了VLDL的降解。在喂食正常饮食的仓鼠中单次给予YM-53601后1小时血浆胆固醇显着降低[1]。
• 动物实验: 大鼠[1]给大鼠单次口服给予浓度为50mg / kg的YM-53601，1小时后通过腹膜内注射[14 C]乙酸盐（每只动物40.5μCi）。将大鼠和仓鼠用乙醚麻醉并在[14 C] - 乙酸盐注射后1小时杀死。测定胆固醇生物合成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ugawa T, et al. YM-53601, a novel squalene synthase inhibitor, suppresses lipogenic biosynthesis and lipid secretion in rodents. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):140-6.