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Vinflunine ditartrate

更新时间:2024-01-12 11:47:18

Vinflunine ditartrate结构式
Vinflunine ditartrate结构式
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常用名 Vinflunine ditartrate 英文名 BMS 710485
CAS号 194468-36-5 分子量 1117.103
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C53H66F2N4O20 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Vinflunine ditartrate用途


Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。

 Vinflunine ditartrate名称

中文名 酒石酸长春氟宁
英文名 Vinflunine ditartrate
英文别名 更多

 Vinflunine ditartrate生物活性

描述 Vinflunine ditartrate 是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunine ditartrate 具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunine ditartrate 可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。
相关类别
靶点

microtubule[1]

体外研究 长春花碱(0.01-10μM;45分钟)诱导内皮细胞形状迅速改变:细胞收缩并呈现圆形形态[2]。长春花碱(0.01-10μM;1h)破坏新形成的毛细血管样结构[2]。长春花碱(0.01-10μM;1h)抑制内皮细胞运动,IC50为0.71μM[2]。长春花碱(0.001-10μM;1-72小时)在体外抑制内皮细胞增殖[2]。
体内研究 长春花碱(0.08-20 mg/kg;静脉注射)可减少人LS174T结肠癌细胞实验性肝转移的数量[2]。长春花碱(0.63-5 mg/kg;在基质凝胶植入前和植入后2天静脉注射)以剂量依赖性方式抑制bFGF诱导的小鼠血管生成反应[2]。动物模型:雌性裸鼠(BALB/c/Ola/Hsd-nu)植入LS174T细胞[2]剂量:0.08、0.16、1.25、5、10、20mg/kg给药:肿瘤细胞植入后第4、7、11、14、18、21天静脉注射结果:诱导肝表面转移灶数量呈剂量依赖性减少,耐受性良好。
参考文献

[1]. Bennouna J, et, al. Vinflunine: a new microtubule inhibitor agent. Clin Cancer Res. 2008 Mar 15;14(6):1625-32.

[2]. Kruczynski A, et, al. Anti-angiogenic, vascular-disrupting and anti-metastatic activities of vinflunine, the latest vinca alkaloid in clinical development. Eur J Cancer. 2006 Nov;42(16):2821-32.

 Vinflunine ditartrate物理化学性质

分子式 C53H66F2N4O20
分子量 1117.103
精确质量 1116.423828

 Vinflunine ditartrate英文别名

Vinflunine ditartrate
Javlor
(2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinic acid - methyl (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-4-acetoxy-15-[(12S,14S,16R)-16-(1,1-difluoroethyl)-12-(methoxycarbonyl)-1,10-diazatetracyclo[12.3.1.03,11.04,9 ]octadeca-3(11),4,6,8-tetraen-12-yl]-3-hydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidine-3-carboxylate (2:1)
Aspidospermidine-3-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-6,7-didehydro-15-[(4R,6S,8S)-4-(1,1-difluoroethyl)-1,3,4,5,6,7,8,9-octahydro-8-(methoxycarbonyl)-2,6-methano-2H-azecino[4,3-b]indol-8-yl]-3-hydroxy-16 ;-methoxy-1-methyl-, methyl ester, (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-, compd. with (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid (1:2)
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