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AVex-73 hydrochloride

更新时间:2024-01-09 23:06:54

AVex-73 hydrochloride结构式
AVex-73 hydrochloride结构式
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常用名 AVex-73 hydrochloride 英文名 AN2/AVex-73 hydrochloride salt
CAS号 195615-84-0 分子量 317.853
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H24ClNO 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AVex-73 hydrochloride用途


AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。

 AVex-73 hydrochloride名称

中文名 AVex-73盐酸盐
英文名 1-(2,2-Diphenyltetrahydro-3-furanyl)-N,N-dimethylmethanamine hydrochloride (1:1)
英文别名 更多

 AVex-73 hydrochloride生物活性

描述 AVex-73 hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。
相关类别
靶点

IC50: 860 nM (Sigma-1 Receptor)[1]

体内研究 预先给予AVex-73盐酸盐(ANAVEX2-73)导致东莨菪碱诱导的交替缺陷的剂量依赖性减弱,在1和3mg/kg时显着。 AVex-73盐酸盐的预处理减少了逐步潜伏期的损伤,剂量依赖性和剂量高于0.3 mg/kg时显着[1]。 AVex-73盐酸盐治疗剂量依赖性地阻断识别记忆缺陷,以1mg/kg测量显着效果。注射后一天,在0.1和1mg/kg剂量下,AVex-73盐酸盐显着减弱了Aβ25-35诱导的Akt磷酸化显着降低。注射后7天,AVex-73盐酸盐减弱了由0.3和1mg/kg的肽诱导的Ser9磷酸化的减少。 AVex-73盐酸盐治疗剂量依赖性地阻止Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量的增加,在最高剂量测试中具有显着作用[2]。
动物实验 使用7-9周龄且重32±2g的雄性小鼠。通过稀释使药物(包括AVex-73盐酸盐)达到每个剂量,并以100μL/ 20g体重的体积注射。在icv注射后第1天和第9天之间使用动物进行行为测试或在生化措施之前将其杀死[2]。
参考文献

[1]. Villard V, et al. Anti-amnesic and neuroprotective potentials of the mixed muscarinic receptor/sigma 1 (σ1) ligand ANAVEX2-73, a novel aminotetrahydrofuran derivative. J Psychopharmacol. 2011 Aug;25(8):1101-17.

[2]. Valentine Lahmy, et al. Blockade of Tau Hyperphosphorylation and Aβ1-42 Generation by the Aminotetrahydrofuran Derivative ANAVEX2-73, a Mixed Muscarinic andσ1 Receptor Agonist, in a Nontransgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease. Neuropsychopharmacology. 2013 Aug; 38(9): 1706-1723.

 AVex-73 hydrochloride物理化学性质

分子式 C19H24ClNO
分子量 317.853
精确质量 317.154633
外观性状 白色至类白色固体
储存条件 -20℃

 AVex-73 hydrochloride英文别名

1-(2,2-Diphenyltetrahydro-3-furanyl)-N,N-dimethylmethanaminhydrochlorid (1:1)
3-Furanmethanamine, tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-, hydrochloride (1:1)
1-(2,2-Diphényltétrahydro-3-furanyl)-N,N-diméthylméthanamine, chlorhydrate (1:1)
1-(2,2-Diphenyltetrahydro-3-furanyl)-N,N-dimethylmethanamine hydrochloride (1:1)
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