Ro04-6790,5-HT6拮抗剂

更新时间:2024-01-08 13:07:16

Ro04-6790,5-HT6拮抗剂结构式
Ro04-6790,5-HT6拮抗剂结构式
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常用名 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂 英文名 Ro 04-6790
CAS号 202466-68-0 分子量 308.359
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 595.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C12H16N6O2S 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 314.1±32.9 °C

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂用途


Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂名称

中文名 4-氨基-N-[2,6-双(甲基氨基)-4-嘧啶基]-苯磺胺
英文名 Ro 04-6790 dihydrochloride
英文别名 更多

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂生物活性

描述 Ro 04-6790 是一种有效的,竞争性和选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,对大鼠和人的 5-HT6 受体的 pKi 值分别为 7.26、7.35。Ro 04-6790 对其他受体没有亲和力。
相关类别
靶点

Rat 5-HT6 Receptor:7.26 (pKi)

Human 5-HT6 Receptor:7.35 (pKi)

体外研究 与其他受体结合位点(IC50>10μM)相比,Ro 04-6790对5-HT6受体的选择性超过100倍[1]。
体内研究 Ro 04-6790(10 mg/kg,SC)使250-300 g成年雄性Wistar大鼠的ACh流出量适度增加(50%)(这一效应与载体的作用无统计学差异)[2]。
参考文献

[1]. A J Sleight, et al. Characterization of Ro 04-6790 and Ro 63-0563: potent and selective antagonists at human and rat 5-HT6 receptors. Br J Pharmacol. 1998 Jun;124(3):556-62.

[2]. Sudabeh Shirazi-Southall, et al. Effects of typical and atypical antipsychotics and receptor selective compounds on acetylcholine efflux in the hippocampus of the rat. Neuropsychopharmacology. 2002 May;26(5):583-94.

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 595.8±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C12H16N6O2S
分子量 308.359
闪点 314.1±32.9 °C
精确质量 308.105530
PSA 130.41000
LogP -0.52
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.700
储存条件 -20°C, 密封, 干燥

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂安全信息

危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
RTECS号 DA9462500
海关编码 2935009090

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂海关

海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂文献2

更多文献
Characterization of Ro 04-6790 and Ro 63-0563: potent and selective antagonists at human and rat 5-HT6 receptors.

Br. J. Pharmacol. 124 , 556-562, (1998)

1. This study describes the in vitro characterization of two potent and selective 5-HT6 receptor antagonists at the rat and human recombinant 5-HT6 receptor. 2. In binding assays with [3H]-LSD, 4-amin...

Investigation of stretching behaviour induced by the selective 5-HT6 receptor antagonist, Ro 04-6790, in rats.

Br. J. Pharmacol. 126 , 1537-1542, (1999)

1. The present study examined the effects of the selective 5-HT6 receptor antagonist 4-amino-N-(2, 6 bis-methylamino-pyrimidin-4-yl)-benzene sulphonamide (Ro 04-6790) on locomotor activity and uncondi...

 Ro04-6790,5-HT6拮抗剂英文别名

4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide
4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]benzenesulfonamide dihydrobromide
Benzenesulfonamide, 4-amino-N-[2,6-bis(methylamino)-4-pyrimidinyl]-
4-Amino-N-[2,6-bis(methylamino)pyrimidin-4-yl]benzenesulfonamide
Ro 04-6790
4-amino-N-(2,6-bis-methylaminopyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide
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