磷酸奥司他韦

• 常用名: 磷酸奥司他韦
• 英文名: Oseltamivir phosphate
• CAS号: 204255-11-8
• 分子量: 410.400
• 密度: 1.08g/cm3
• 沸点: 473.3ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₃₁N₂O₈P
• 熔点: 196-198°C
• 闪点: 240ºC

磷酸奥司他韦用途

Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。

磷酸奥司他韦名称

• 中文名: 磷酸奥司他韦
• 英文名: oseltamivir phosphate
• 中文别名: 达菲/磷酸奥司他韦 | (3R,4R,5S)-4-乙酰胺基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯磷酸盐 | 磷酸奥斯他韦 | 奥司他韦磷酸盐

磷酸奥司他韦生物活性

• 描述: Oseltamivir phosphate (GS 4104) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,用于预防和治疗流感 (influenza A 和 B)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Influenza A and B[1]

• 体外研究: 磷酸奥司他韦(OP)是一种前药,口服后很容易从胃肠道吸收,并且主要通过肝酯酶转化为奥塞米韦羧酸盐(OC)[1]。 Oseltamivir phosphate是一种广泛使用的抗流感唾液酸酶抑制剂。使用单向ANOVA睾丸,用305μM奥塞米韦磷酸盐处理(p = 0.005和p <0.0001)显着降低CMA07和CMT-U27细胞系的代谢活性。相比之下,与对照细胞相比,在0.305μM(p = 0.9781),3.05μM(p = 0.7436)和30.5μM(p = 0.9623)的奥塞米韦磷酸盐处理中没有观察到统计学上显着的改变。最后,为了评估磷酸奥塞米韦对CMA07和CMT-U27程序性细胞死亡的影响,并且鉴于305μM奥塞米韦磷酸盐处理损害细胞代谢活性,使用TUNEL测定进行程序性细胞死亡测量。二十四小时的奥司他韦磷酸盐治疗,特别是305μM,显着增加CMA07(p = 0.001)和CMT-U27(p = 0.0002)DNA片段化,表明与较低的奥塞米韦浓度或与PBS相比,促进程序性细胞死亡[2]。
• 体内研究: 磷酸奥司他韦治疗的小鼠在原发性肿瘤中存在显着更多的炎性浸润(p = 0.01)。 Ki-67抗原和caspase-3蛋白分别用于评估CMT-U27异种移植肿瘤细胞的增殖和凋亡。事实上,在奥塞米韦治疗和未治疗的小鼠之间,Ki-67和半胱天冬酶3(p = 0.2)表达没有差异[2]。
• 细胞实验: 对于每种条件，将CMA07和CMT-U27细胞在24孔板中一式三份培养：0.305μM，3.05μM，30.5μM和305μM磷酸奥司他韦和PBS用作对照。每天在Neubauer室中以0.4％台盼蓝中1：2稀释的细胞计数细胞7天，并使用1mm 3的体积转换因子（1×104）进行细胞计数。该测定重复3次并追踪生长曲线[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]雌性NIH（S）II-nu / nu裸鼠，4-6周龄，使用25号针在乳房脂肪垫中用1×106活CMT-U27犬乳腺癌细胞原位接种。共接种8只小鼠。当结节达到约500 mm3的体积时，将小鼠（n = 8）随机分成对照组（n = 4）和治疗组（n = 4）。动物腹腔注射（IP）100μLPBS （对照组）或100mg / Kg磷酸奥司他韦，用PBS稀释（处理组）直至死亡。使用卡尺测量肿瘤大小，并且通过宽度×长度×高度估计肿瘤体积（mm 3）。
• 参考文献:

  [1]. Huang H, et al. Transplacental transfer of Oseltamivir phosphate and its metabolite Oseltamivir carboxylate using the ex vivo human placenta perfusion model in Chinese Hans population. J Matern Fetal Neonatal Med. 2016 Aug 8:1-5.

  [2]. de Oliveira JT, et al. Anti-influenza neuraminidase inhibitor Oseltamivir phosphate induces canine mammary cancer cell aggressiveness. PLoS One. 2015 Apr 7;10(4):e0121590.

  [3]. Li P, et al. A Simple and Robust Approach for Evaluation of Antivirals Using a Recombinant Influenza Virus Expressing Gaussia Luciferase. Viruses. 2018 Jun 13;10(6). pii: E325.

磷酸奥司他韦物理化学性质

• 密度: 1.08g/cm3
• 沸点: 473.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 196-198°C
• 分子式: C₁₆H₃₁N₂O₈P
• 分子量: 410.400
• 闪点: 240ºC
• 精确质量: 410.181793
• PSA: 178.22000
• LogP: 1.44800
• 外观性状: 白色水晶般的固体
• 储存条件: -20°C Freezer

磷酸奥司他韦MSDS

磷酸奥司他韦MSDS英文版

磷酸奥司他韦安全信息

• 危害码 (欧洲): Xn
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2942000000

磷酸奥司他韦海关

• 海关编码: 2924299090
• 中文概述: 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 包装
• Summary: 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

磷酸奥司他韦英文别名

• Ro-64-0796/002
• Ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(3-pentanyloxy)-1-cyclohexene-1-carboxylate phosphate (1:1)
• Oseltamivir phosphate
• Tamiflu
• Oselt
• MFCD08059548
• Ethyl (3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate (1:1)
• GS-4104/002
• Osteltamivir phosphate
• ethyl (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate
• ethyl (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(pentan-3-yloxy)cyclohex-1-ene-1-carboxylate phosphate (1:1)
• Phosphorosäure-ethyl-(3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyclohex-1-en-1-carboxylat(1:1)
• Ro 64-0796/002
• NTERMEDIATES OF OSELTAMIVIR
• 1-Cyclohexene-1-carboxylic acid, 4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-, ethyl ester, (3R,4R,5S)-, phosphate (1:1)
• acide phosphorique - (3R,4R,5S)-4-(acétylamino)-5-amino-3-(1-éthylpropoxy)cyclohex-1-ène-1-carboxylate d'éthyle (1:1)
• OseltaMivir Acid-D3 Phosphate
• Oseltamivir phosphat
• Oseltamir phosphate
• Oseltamivir (phosphate)