PF-06445974结构式
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常用名 | PF-06445974 | 英文名 | PF-06445974 |
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CAS号 | 2055776-17-3 | 分子量 | 346.36 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C20H15FN4O | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
PF-06445974用途PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。 |
英文名 | PF-06445974 |
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描述 | PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1 nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17 nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
PDE4B:<1 nM (IC50) PDE4D:36 nM (IC50) PDE4A:4.7 nM (IC50) PDE4C:17 nM (IC50) |
体外研究 | PF-06445974在广谱选择性面板中显示出最小的偏离目标活性,在PDE10(IC50=2290nm)、PDE5A(IC50=4640nm)和GABAA(Ki=3850nm)处只有微弱的µM活性[1]。 |
体内研究 | PF-06445974表现出较高的中枢神经系统(CNS)PET MPO评分(4.0)。PF-06445974是一种用于特异性结合评估的有前途的放射性示踪铅。大鼠的神经药代动力学研究(0.1 mg/kg,IV)证实了脑通透性高,总脑血浆比为0.76,对应于自由脑血浆比为0.70[1]。动物模型:25只未用药的雄性129/B6 PDE4D KO小鼠(25-35 g)[1]剂量:10µg/kg给药:以10µg/kg的剂量以5 mL/kg的给药体积静脉给药结果:显示出良好的脑摄取,并在大约20分钟时达到峰值浓度。 |
参考文献 |
分子式 | C20H15FN4O |
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分子量 | 346.36 |