硫酸长春新碱

• 常用名: 硫酸长春新碱
• 英文名: Vincristine Sulfate
• CAS号: 2068-78-2
• 分子量: 923.036
• 密度: N/A
• 沸点: 273-281 °C
• 分子式: C₄₆H₅₈N₄O₁₄S
• 熔点: 300 °C
• 闪点: N/A
• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger

硫酸长春新碱用途

Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。

硫酸长春新碱名称

• 中文名: 硫酸长春新碱
• 英文名: Vincristine Sulfate
• 中文别名: 替莫唑胺 | 硫酸醛基长春碱 | 长春新碱硫酸盐

硫酸长春新碱生物活性

• 描述: Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 长春新碱抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加,Ki为85 nM [1]。长春新碱稳定心轴装置,导致染色体不能分离,导致中期停滞和低浓度的有丝分裂抑制。在较高浓度下,长春新碱可能会破坏并诱导微管的完全解聚[2]。长春新碱诱导肿瘤细胞凋亡,抑制SH-SY5Y细胞增殖,IC50为0.1μM。长春新碱诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达,同时降低cyclin D的表达[3]。长春新碱诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的,导致轴突运输受阻,从而导致轴突变性[4]。
• 体内研究: 长春新碱(3mg/kg,ip)诱导平均生长延迟> 120和> 52天,并且重新填充0.06％和5％的组分,分别在携带双侧皮下异种移植物Rh12或Rh18的小鼠中给药[5]。
• 细胞实验: 将细胞以约5×10 4个细胞/ mL的浓度接种在35mm板中的2mL培养基中，并在37℃，5％CO 2和95％空气的气氛中生长24小时。然后用缺乏或含有4nM药物的新鲜培养基替换培养基，并继续增殖3天。在用胰蛋白酶和EDTA分离细胞后，每天在库尔特计数器中进行细胞计数。
• 参考文献:

  [1]. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7.

  [2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.

  [3]. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7.

  [4]. Horton, J.K., et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988. 37(20): p. 3995-4000.

  [5]. Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7.

  [6]. Zhang D, et al. Co-delivery nanoparticles with characteristics of intracellular precision release drugs for overcoming multidrug resistance. Int J Nanomedicine. 2017 Mar 16;12:2081-2108.

硫酸长春新碱物理化学性质

• 沸点: 273-281 °C
• 熔点: 300 °C
• 分子式: C₄₆H₅₈N₄O₁₄S
• 分子量: 923.036
• 精确质量: 922.367004
• PSA: 254.15000
• LogP: 4.52220
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 储存条件:

  充氩气密封于4℃干燥避光保存。

• 水溶解性: >=1 G/100 ML AT 24 ºC
• 计算化学:

  1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：

  2、 氢键供体数量：5

  3、 氢键受体数量：16

  4、 可旋转化学键数量：10

  5、 互变异构体数量：

  6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：246

  7、 重原子数量：65

  8、 表面电荷：0

  9、 复杂度：1830

  10、同位素原子数量：0

  11、确定原子立构中心数量：9

  12、不确定原子立构中心数量：0

  13、确定化学键立构中心数量：0

  14、不确定化学键立构中心数量：0

  15、共价键单元数量：2

• 更多:

  1. 性状：晶体状粉末，有恶臭气味。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：300 ºC

  5. 沸点（ºC,常压）：273-281 ºC

  6. 沸点（ºC,13mmHg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：：未确定

  14. 临界温度（ºC）：：未确定

  15. 临界压力（KPa）：：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：：未确定

  溶解性： >=1 g/100 mL at 24 ºC ：。

硫酸长春新碱MSDS

硫酸长春新碱MSDS英文版

硫酸长春新碱毒性和生态

硫酸长春新碱安全信息

• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H300-H341-H361fd
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417-P280
• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38;R61
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25-53-45-37/39-26-36/37/39
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1/PG 2
• WGK德国: 3
• RTECS号: OH6340000
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)
• 海关编码: 2942000000

硫酸长春新碱海关

• 海关编码: 2942000000

硫酸长春新碱英文别名

• (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
• oncovin
• VCR
• Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
• Vincrisul
• (2'b)-22-oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
• NovopharM
• V5 PEPTIDE
• kyocristine
• (2'β)-22-Oxovincaleukoblastine sulfate (1:1)
• 22-Oxovincaleukoblastine Sulfate (1:1) (salt)
• 22-oxovincaleukoblastine sulfate
• Vincristine sulfate salt
• onkovin
• MFCD00084729
• methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
• vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'b)-, sulfate (1:1)
• yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
• vincristin
• methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-form
• Vincristine sulfate
• yl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
• Vincaleukoblastine, 22-oxo-, (2'β)-, sulfate (1:1)
• Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-6-formyl-5-hydroxy-8-methoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
• EINECS 218-190-0
• (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-6-formyl-5-hy
• Vincristine (sulfate)
• Vincristine
• vincaleukoblastine, 22-oxo-, (3β,4'β)-, sulfate (1:1)
• 22-Oxovincaleukoblastine sulfate salt,Leurocristine sulfate salt,VCR
• droxy-8-méthoxy-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)