硫酸长春碱

• 常用名: 硫酸长春碱
• 英文名: Vinblastine Sulfate
• CAS号: 143-67-9
• 分子量: 909.053
• 密度: 1.37 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₄₆H₆₀N₄O₁₃S
• 熔点: 267 °C (dec.)(lit.)
• 闪点: N/A
• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger

硫酸长春碱用途

抗肿瘤药，用于治疗何杰金氏病和绒毛膜上皮癌，对淋巴肉瘤、急性白血病、乳腺癌等也有一定疗效

硫酸长春碱名称

• 中文名: 硫酸长春碱
• 英文名: vincaleukoblastine sulfate
• 中文别名: 硫酸长春花碱

硫酸长春碱生物活性

• 描述: Vinblastine sulfate是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成,抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 8.9 μM(nAChR)[1]

• 体外研究: 长春碱不会使纺锤体微管解聚,但它有效阻断有丝分裂(例如,HeLa细胞中IC50为0.8 nM),细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中,长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治疗通过诱导细胞凋亡产生Bax/Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性,同时维持JNK活化,随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡,如线粒体膜电位的丧失,细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放,caspase-9和3的激活以及Poly(ADP-核糖)聚合酶的裂解所证明[4]。
• 体内研究: 长春碱是一种广泛使用的抗癌药物,具有不良副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。
• 参考文献:

  [1]. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6.

  [2]. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9.

  [3]. Calviño E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9.

  [4]. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97.

  [5]. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.

硫酸长春碱物理化学性质

• 密度: 1.37 g/cm3
• 熔点: 267 °C (dec.)(lit.)
• 分子式: C₄₆H₆₀N₄O₁₃S
• 分子量: 909.053
• 精确质量: 908.387756
• PSA: 237.08000
• LogP: 4.35970
• 外观性状: 白色粉末
• 储存条件:

  2-8ºC条件下保存。

• 稳定性:

  常温常压下稳定。

• 水溶解性: >=1 g/100 mL at 24.5 ºC
• 计算化学:

  四、计算化学数据：

  1、 氢键供体数量：5

  2、 氢键受体数量：16

  3、 可旋转化学键数量：10

  4、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：229

  5、 重原子数量：64

  6、 表面电荷：0

  7、 复杂度：1780

  8、 同位素原子数量：0

  9、 确定原子立构中心数量：9

  10、 不确定原子立构中心数量：0

  11、 确定化学键立构中心数量：0

  12、 不确定化学键立构中心数量：0

  13、 共价键单元数量：2

• 更多:

  一、物性数据：

  1. 熔点（ºC）：267ºC

  2. 比旋光度（º）： -21.7 º

硫酸长春碱MSDS

硫酸长春碱MSDS英文版

硫酸长春碱毒性和生态

硫酸长春碱毒理学数据:

二、毒理学数据：

1、急性毒性：大鼠经口LD50：305 mg/kg；

大鼠腹腔LD50：1 mg/kg；

大鼠皮下LD50：355 mg/kg；

大鼠静脉LD50：37 mg/kg；

小鼠经口LD50：423 mg/kg；

小鼠腹腔LD50：2700 ug/kg；

小鼠皮下LD50：324 mg/kg。

硫酸长春碱生态学数据:

三、生态学数据：

其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

硫酸长春碱安全信息

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H315-H318-H335
• 警示性声明: P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338 + P310
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R22;R36/37/38;R41;R61
• 安全声明 (欧洲): 26-36/39-53-45-37/39-36/37/39
• 危险品运输编码: 1544
• WGK德国: 3
• RTECS号: YY8400000
• 包装等级: II
• 危险类别: 6.1(a)
• 海关编码: 2942000000

硫酸长春碱海关

• 海关编码: 2942000000

硫酸长春碱英文别名

• (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-5-hydroxy-8-m
• vinbalastine
• Velsar
• EINECS 205-606-0
• Vincaleukoblastine, (2'β)-, sulfate (1:1)
• VLB
• velbe
• velban
• methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydr
• Vinblastine-d3
• (2'β)-Vincaleukoblastine sulfate (1:1)
• (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acétyloxy)-3a-éthyl-9-[(13S,15S,17S)-17-éthyl-17-hydroxy-13-(méthoxycarbonyl)-1,11-diazatétracyclo[13.3.1.0.0]nonadéca-4(12),5,7,9-tétraén-13-yl]-5-hydroxy-8-méthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
• Periblastine
• vincaleukoblastine, (3β,4'β)-, sulfate (1:1)
• VLB Vincaleukoblastine sulfate salt
• éthoxy-6-méthyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate de méthyle sulfate (salt)
• oxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
• (+)-vinblastine
• Vinblastine (sulfate)
• Vinblastine sulfate
• Vincaleukoblastine sulfate salt
• Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydr
• Methyl-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
• MFCD00082457
• exal
• methyl (3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-(methoxycarbonyl)-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.0.0]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylate sulfate (salt)
• oxy-8-methoxy-6-methyl-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-5-carboxylatsulfat(salt)
• rozevinsulfate