描述 |
WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。
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相关类别 |
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靶点 |
Retinoic acid receptor[1]
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体外研究 |
WYC-209(10μM; 24小时)能够抑制和阻断培养中人肿瘤细胞的TRCs的生长,具有长效作用[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系:A2780,A549,MCF-7,MDA-MB-435s,A375细胞浓度:10μM孵育时间:24小时结果:在药物洗脱后5天,TRC未能恢复生长。
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体内研究 |
WYC-209(0.022-0.22mg/kg;静脉注射;每两天一次,持续25天)抑制携带肺转移的C57BL/6小鼠的肿瘤转移[1]。动物模型:雌性免疫活性C57BL/6小鼠[1]剂量:0.022,0.22 mg/kg给药方式:静脉注射;每两天一次,持续25天结果:八只小鼠中有四只以0.022mg/kg的剂量形成肺转移,八只小鼠中只有一只以0.22mg/kg的剂量形成肺转移。
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参考文献 |
[1]. Chen J, et al. Inhibition of cancer stem cell like cells by a synthetic retinoid. Nat Commun. 2018 Apr 11;9(1):1406.
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