2131803-90-0

• 常用中文名：WYC-209
• 常用英文名：WYC-209
• CAS号：2131803-90-0
• 分子式：C₂₀H₂₀N₂O₃S
• 分子量：368.45
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 RAR/RXR
• 发布时间：2019-06-29 18:01:20
• 更新时间：2024-01-04 20:55:23
• WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。

名称

• 中文名: WYC-209
• 英文名: WYC-209

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 368.45
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: WYC-209 是一种合成类视黄醇,能抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞 (TRCs) 的增殖,IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应,毒性小的特性,主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡。WYC-209 主要细胞靶点是维甲酸受体 (RAR)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
• 靶点:

  Retinoic acid receptor[1]

• 体外研究: WYC-209(10μM; 24小时)能够抑制和阻断培养中人肿瘤细胞的TRCs的生长,具有长效作用[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：A2780,A549,MCF-7,MDA-MB-435s,A375细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：在药物洗脱后5天,TRC未能恢复生长。
• 体内研究: WYC-209(0.022-0.22mg/kg;静脉注射;每两天一次,持续25天)抑制携带肺转移的C57BL/6小鼠的肿瘤转移[1]。动物模型：雌性免疫活性C57BL/6小鼠[1]剂量：0.022,0.22 mg/kg给药方式：静脉注射;每两天一次,持续25天结果：八只小鼠中有四只以0.022mg/kg的剂量形成肺转移,八只小鼠中只有一只以0.22mg/kg的剂量形成肺转移。
• 参考文献:

  [1]. Chen J, et al. Inhibition of cancer stem cell like cells by a synthetic retinoid. Nat Commun. 2018 Apr 11;9(1):1406.