TL13-12结构式
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常用名 | TL13-12 | 英文名 | TL 13-12 |
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CAS号 | 2229037-04-9 | 分子量 | 961.481 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C45H53ClN10O10S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
TL13-12用途TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。 |
中文名 | 2-氯-3,4-二甲氧基苯甲酸 |
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英文名 | N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-3-methoxyphenyl}-1-piperazinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide |
英文别名 | 更多 |
描述 | TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.69 nM (ALK)[1] |
体外研究 | TL13-12(0-200nm;16h)分别在H3122细胞和Karpas 299细胞中以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-12(0-160nm;16h)以剂量依赖的方式降解Kelly和CHLA20细胞中ALK和aurora A蛋白的表达[1]。TL13-12(100nm;16h)显著抑制tariqdan诱导的CHLA20细胞ALK和Aurora A蛋白表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系:Kelly和CHLA20细胞浓度:0nm;20nm;40nm;60nm;80nm;100nm;140nm;160nm孵育时间:16h。结果:细胞内有降解行为。Western Blot分析[1]细胞株:CHLA20细胞浓度:100nm孵育时间:16h结果:ALK和Aurora A蛋白表达降低。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C45H53ClN10O10S |
分子量 | 961.481 |
精确质量 | 960.335510 |
LogP | 1.06 |
折射率 | 1.639 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |
Acetamide, N-[2-[2-[2-[4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]- |
N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-3-methoxyphenyl}-1-piperazinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-i soindol-4-yl]glycinamide |