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TL13-12

更新时间:2024-04-02 00:11:44

TL13-12结构式
TL13-12结构式
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常用名 TL13-12 英文名 TL 13-12
CAS号 2229037-04-9 分子量 961.481
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C45H53ClN10O10S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TL13-12用途


TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。

 TL13-12名称

中文名 2-氯-3,4-二甲氧基苯甲酸
英文名 N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-3-methoxyphenyl}-1-piperazinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide
英文别名 更多

 TL13-12生物活性

描述 TL13-12是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过TAE684和cereblon配体pomalidomide的结合开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
相关类别
靶点

IC50: 0.69 nM (ALK)[1]

体外研究 TL13-12(0-200nm;16h)分别在H3122细胞和Karpas 299细胞中以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-12(0-160nm;16h)以剂量依赖的方式降解Kelly和CHLA20细胞中ALK和aurora A蛋白的表达[1]。TL13-12(100nm;16h)显著抑制tariqdan诱导的CHLA20细胞ALK和Aurora A蛋白表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系:Kelly和CHLA20细胞浓度:0nm;20nm;40nm;60nm;80nm;100nm;140nm;160nm孵育时间:16h。结果:细胞内有降解行为。Western Blot分析[1]细胞株:CHLA20细胞浓度:100nm孵育时间:16h结果:ALK和Aurora A蛋白表达降低。
参考文献

[1]. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255.

 TL13-12物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C45H53ClN10O10S
分子量 961.481
精确质量 960.335510
LogP 1.06
折射率 1.639
储存条件 2-8°C,密封,干燥

 TL13-12英文别名

Acetamide, N-[2-[2-[2-[4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-3-methoxyphenyl]-1-piperazinyl]ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]-
N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-3-methoxyphenyl}-1-piperazinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-i soindol-4-yl]glycinamide
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