Raphin1 acetate

• 常用名: Raphin1 acetate
• 英文名: Raphin1 acetate
• CAS号: 2242616-04-0
• 分子量: 291.13
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₀H₁₂Cl₂N₄O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Raphin1 acetate用途

Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

Raphin1 acetate名称

• 中文名: (E)-2-(2,3-二氯亚苄基)肼-1-甲脒 乙酸盐
• 英文名: Raphin1 acetate

Raphin1 acetate生物活性

• 描述: Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Kd: 33 nM (R15B-PP1c holophosphatase)[1]

• 体外研究: Raphin1醋酸盐引起其磷酸化底物的快速和瞬时积累,导致蛋白质合成的瞬时衰减[1]。Raphin1醋酸盐通过干扰底物募集抑制重组R15B-PP1c全酶,但不抑制密切相关的R15A-PP1c[1]。
• 体内研究: Raphin1醋酸盐通过口服灌胃每天一次用2mg/kg的Raphin1改善4至10周龄的HD82Q小鼠的体重。Raphin1醋酸盐还降低了HD82Q小鼠皮层中SDS不溶性亨廷顿蛋白组装和核内含物[1]。
• 参考文献:

  [1]. Krzyzosiak A, et al. Target-Based Discovery of an Inhibitor of the Regulatory Phosphatase PPP1R15B. Cell. 2018 Aug 23;174(5):1216-1228.e19.

Raphin1 acetate物理化学性质

• 分子式: C₁₀H₁₂Cl₂N₄O₂
• 分子量: 291.13
• 储存条件: 2-8°C， 避光， 惰性气体

Raphin1 acetate英文别名

• MFCD32201062