2-MPPA

• 常用名: 2-MPPA
• 英文名: 2-MPPA
• CAS号: 254737-29-6
• 分子量: 206.25900
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₈H₁₄O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

2-MPPA用途

2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。

2-MPPA名称

• 英文名: 2-(3-sulfanylpropyl)pentanedioic acid

2-MPPA生物活性

• 描述: 2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 羧
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 90 nM (GCP II)[2]

• 体内研究: 2-MPPA(10、30或100 mg/kg)以剂量依赖性方式显著减弱地唑西平(HY-15084B)(0.1 mg/kg)-诱导的小鼠脉冲前抑制(PPI)缺陷。2-MPPA对地唑西平诱导的PPI缺陷的疗效通过选择性II组代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂LY341495(HY-70059)(1.0 mg/kg)预处理显著拮抗[1]。2-MPPA(30 mg/kg)可显著防止5 mg/kg和25 mg/kg紫杉醇诱导的SNCV缺陷,分别为96.3±4.4%和98.3±11.6%[2]。2-MPPA(10 mg/kg)在高表达PSMA模型CWR22RS中抑制肿瘤生长70%[2]。
• 参考文献:

  [1]. Takatsu Y, et al. Orally active glutamate carboxypeptidase II inhibitor 2-MPPA attenuates dizocilpine-induced prepulse inhibition deficits in mice. Brain Res. 2011 Jan 31;1371:82-6.

  [2]. She Y, et al. 2-MPPA, a selective inhibitor of PSMA, delays prostate cancer growth and attenuates taxol-induced neuropathy in mice. Journal of Clinical Oncology, 2005, 23(16_suppl): 8054-8054.

2-MPPA物理化学性质

• 分子式: C₈H₁₄O₄S
• 分子量: 206.25900
• 精确质量: 206.06100
• PSA: 113.40000
• LogP: 1.26200

2-MPPA英文别名

• 2-(3-mercaptopropyl)pentanedioic acid
• 2-MPPA
• Pentanedioic acid,2-(3-mercaptopropyl)