254737-29-6

• 常用中文名：2-MPPA
• 常用英文名：2-MPPA
• CAS号：254737-29-6
• 分子式：C₈H₁₄O₄S
• 分子量：206.25900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 羧
• 发布时间：2016-02-11 00:42:40
• 更新时间：2024-01-11 12:46:43
• 2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。

名称

• 英文名: 2-(3-sulfanylpropyl)pentanedioic acid
• 英文别名: 2-(3-mercaptopropyl)pentanedioic acid; 2-MPPA; Pentanedioic acid,2-(3-mercaptopropyl)

物化性质

• 分子式: C₈H₁₄O₄S
• 分子量: 206.25900
• 精确质量: 206.06100
• PSA: 113.40000
• LogP: 1.26200

生物活性

• 描述: 2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 羧
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 90 nM (GCP II)[2]

• 体内研究: 2-MPPA(10、30或100 mg/kg)以剂量依赖性方式显著减弱地唑西平(HY-15084B)(0.1 mg/kg)-诱导的小鼠脉冲前抑制(PPI)缺陷。2-MPPA对地唑西平诱导的PPI缺陷的疗效通过选择性II组代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂LY341495(HY-70059)(1.0 mg/kg)预处理显著拮抗[1]。2-MPPA(30 mg/kg)可显著防止5 mg/kg和25 mg/kg紫杉醇诱导的SNCV缺陷,分别为96.3±4.4%和98.3±11.6%[2]。2-MPPA(10 mg/kg)在高表达PSMA模型CWR22RS中抑制肿瘤生长70%[2]。
• 参考文献:

  [1]. Takatsu Y, et al. Orally active glutamate carboxypeptidase II inhibitor 2-MPPA attenuates dizocilpine-induced prepulse inhibition deficits in mice. Brain Res. 2011 Jan 31;1371:82-6.

  [2]. She Y, et al. 2-MPPA, a selective inhibitor of PSMA, delays prostate cancer growth and attenuates taxol-induced neuropathy in mice. Journal of Clinical Oncology, 2005, 23(16_suppl): 8054-8054.

合成路线

254737-43-4 ~72% 254737-29-6

文献：Majer, Pavel; Jackson, Paul F.; Delahanty, Greg; Grella, Brian S.; Ko, Yao-Sen; Li, Weixing; Liu, Qun; Maclin, Keith M.; Polakova, Jana; Shaffer, Kathryn A.; Stoermer, Doris; Vitharana, Dilrukshi; Yanjun Wang, Eric; Zakrzewski, Anthony; Rojas, Camilo; Slusher, Barbara S.; Wozniak, Krystyna M.; Burak, Eric; Limsakun, Tharin; Tsukamoto, Takashi Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 10 p. 1989 - 1996

上下游产品

上游产品  1
254737-43-4
下游产品  0