Tofacitinib-d3 citrate

• 常用名: Tofacitinib-d3 citrate
• 英文名: Tofacitinib-d3 citrate
• CAS号: 2701680-77-3
• 分子量: 507.51
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₅D₃N₆O₈
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Tofacitinib-d3 citrate用途

托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。

Tofacitinib-d3 citrate名称

• 英文名: Tofacitinib-d3 citrate

Tofacitinib-d3 citrate生物活性

• 描述: 托法替尼d3(柠檬酸盐)是氘标记的托法替尼(柠檬酸盐)。枸橼酸托法替尼是一种口服JAK1/2/3抑制剂,IC50s分别为1、20和112 nM。枸橼酸托法替尼具有抗菌、抗真菌和抗病毒活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
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  研究领域 >> 癌症
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  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Jiang JK, et al. Examining the chirality, conformation and selective kinase inhibition of 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile (CP-690,550). J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24):8012-8.

  [3]. Onda M, et al. Tofacitinib suppresses antibody responses to protein therapeutics in murine hosts. J Immunol. 2014 Jul 1;193(1):48-55.

  [4]. LaBranche TP, et al. JAK inhibition with tofacitinib suppresses arthritic joint structural damage through decreased RANKL production. Arthritis Rheum. 2012 Nov;64(11):3531-42.

  [5]. Yagi K, et al. Pharmacological inhibition of JAK3 enhances the antitumor activity of STI571 in human chronic myeloid leukemia. Eur J Pharmacol. 2018 Apr 15;825:28-33.

Tofacitinib-d3 citrate物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₅D₃N₆O₈
• 分子量: 507.51