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ZXH-4-130 TFA

更新时间:2024-01-12 09:53:15

ZXH-4-130 TFA结构式
ZXH-4-130 TFA结构式
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常用名 ZXH-4-130 TFA 英文名 ZXH-4-130 TFA
CAS号 2711006-67-4 分子量 985.08
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C48H59F3N6O11S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ZXH-4-130 TFA用途


ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。

 ZXH-4-130 TFA名称

英文名 ZXH-4-130 TFA

 ZXH-4-130 TFA生物活性

描述 ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。
相关类别
靶点

VHL

体外研究 ZXH-4-130(100纳米;2小时预处理;然后用1μM泊马利多明处理96小时)TFA在很大程度上防止了泊马利多明(1μM)的细胞毒性,ZXH-4-130 TFA具有统计上显著的预防作用[1]。嗯。在将S细胞暴露于CC-885之前,先用50 nM的ZXH-4-130 TFA预处理2小时,CC-885是一种通过CRBN E3连接酶募集诱导G1到S相转换蛋白1(GSPT1)降解的化合物。用50 nM的ZXH-4-130 TFA预处理可挽救GSPT1降解[1]。ZXH-4-130(100 nM预处理2小时;然后用THAL-SNS-032处理6小时)TFA诱导几乎完全的CRBN降解,但THAL-SNS-032对CDK9的活性仅被部分阻止[1]。
参考文献

[1]. Chelsea E Powell, et al. Selective degradation-inducing probes for studying cereblon (CRBN) biology. RSC Med Chem. 2021 Jul 6;12(8):1381-1390.

 ZXH-4-130 TFA物理化学性质

分子式 C48H59F3N6O11S
分子量 985.08