2711006-67-4

• 常用中文名：ZXH-4-130 TFA
• 常用英文名：ZXH-4-130 TFA
• CAS号：2711006-67-4
• 分子式：C₄₈H₅₉F₃N₆O₁₁S
• 分子量：985.08
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2022-03-28 07:16:01
• 更新时间：2024-01-12 09:53:15
• ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。

名称

• 英文名: ZXH-4-130 TFA

物化性质

• 分子式: C₄₈H₅₉F₃N₆O₁₁S
• 分子量: 985.08

生物活性

• 描述: ZXH-4-130 TFA是一种高效、选择性的CRBN降解剂。ZXH-4-130是一种CRBN-VHL化合物(杂PROTAC)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  VHL

• 体外研究: ZXH-4-130(100纳米；2小时预处理；然后用1μM泊马利多明处理96小时)TFA在很大程度上防止了泊马利多明(1μM)的细胞毒性,ZXH-4-130 TFA具有统计上显著的预防作用[1]。嗯。在将S细胞暴露于CC-885之前,先用50 nM的ZXH-4-130 TFA预处理2小时,CC-885是一种通过CRBN E3连接酶募集诱导G1到S相转换蛋白1(GSPT1)降解的化合物。用50 nM的ZXH-4-130 TFA预处理可挽救GSPT1降解[1]。ZXH-4-130(100 nM预处理2小时；然后用THAL-SNS-032处理6小时)TFA诱导几乎完全的CRBN降解,但THAL-SNS-032对CDK9的活性仅被部分阻止[1]。
• 参考文献:

  [1]. Chelsea E Powell, et al. Selective degradation-inducing probes for studying cereblon (CRBN) biology. RSC Med Chem. 2021 Jul 6;12(8):1381-1390.