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CB1/2 agonist 2

更新时间:2024-09-17 21:56:12

CB1/2 agonist 2结构式
CB1/2 agonist 2结构式
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常用名 CB1/2 agonist 2 英文名 CB1/2 agonist 2
CAS号 2772379-97-0 分子量 417.62
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C26H43NO3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CB1/2 agonist 2用途


CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。

 CB1/2 agonist 2名称

英文名 CB1/2 agonist 2

 CB1/2 agonist 2生物活性

描述 CB1/2激动剂2(化合物23)是一种有效的非选择性大麻素配体,Ki值分别为3.5和1.2nM。CB1/2激动剂2可以表现为完全CB1激动剂和CB2竞争性反向激动剂。CB1/2激动剂2显示出抗伤害活性[1]。
相关类别
靶点

hCB2-R:1.2 nM (Ki)

hCB1-R:3.5 nM (Ki)

体外研究 CB1/2激动剂2(化合物23)(1µM,24-72小时)在Hep-G2细胞中表现出非常低的细胞毒性潜能[1]。CB1/2激动剂2(0-10µM)对[35S]GTPγS与hCB2 CHO细胞膜的结合有轻微但显著的抑制作用,平均EC50为397.90nM,平均Emax值为-17.81%[1]。细胞毒性试验[1]细胞系:人肝母细胞瘤(Hep-G2)细胞浓度:1µM孵育时间:24、48或72小时结果:显示出非常低的细胞毒性潜能,因为治疗24-72小时后,Hep-G1细胞活力与对照组相当。
体内研究 CB1/2激动剂2(化合物23)(0-6 mg/kg,IP,一次)显著降低了6 mg/千克福尔马林诱导的伤害行为的后期[1]。动物模型:雄性CD-1异种小鼠(40-45 g)[1]剂量:0、1、3和6 mg/kg给药:福尔马林或生理盐水注射前10分钟腹腔注射一次结果:在最高剂量(6 mg/kg,i.p.)下显著降低福尔马林诱导的伤害行为的后期,而1和3 mg/kg剂量没有产生任何影响。
参考文献

[1]. Brizzi A, et al. Synthetic bioactive olivetol-related amides: The influence of the phenolic group in cannabinoid receptor activity. Bioorg Med Chem. 2020 Jun 1;28(11):115513.

 CB1/2 agonist 2物理化学性质

分子式 C26H43NO3
分子量 417.62