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甲磺酸阿米三嗪

更新时间:2024-01-02 19:43:12

甲磺酸阿米三嗪结构式
甲磺酸阿米三嗪结构式
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常用名 甲磺酸阿米三嗪 英文名 Almitrine dimesylate
CAS号 29608-49-9 分子量 669.763
密度 N/A 沸点 606.2ºC at 760 mmHg
分子式 C28H37F2N7O6S2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 甲磺酸阿米三嗪用途


Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。

 甲磺酸阿米三嗪名称

中文名 甲磺酸阿米三嗪
英文名 almitrine dimesylate
中文别名 N,N'-二烯丙基-6-[4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺二甲磺酸盐 | 二甲磺酸阿米三嗪
英文别名 更多

 甲磺酸阿米三嗪生物活性

描述 Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。
相关类别
靶点

K+ channel[1]

体外研究 Almitrine通过降低其开放概率抑制高电导(152±13 pS),Ca2 +依赖性K +通道的活性。效果的IC50值为0.22μM。在GH3细胞中也观察到Almitrine对Ca2 +依赖性K +通道的抑制作用。浓度高达10μM的Almitrine不会影响大鼠或兔细胞中的全细胞电压依赖性K +,Ca2 +或Na +电流。然而,这种浓度的Almitrine显着抑制大鼠化学感受器细胞中K +电流的Ca2 +依赖性成分[1]。
体内研究 Almitrine通过外周动脉化学感受器起作用,提高颈动脉窦神经输出和每分钟通气量。 Almitrine还具有肺血管作用,引起剂量依赖性收缩和扩张。在低剂量时,Almitrine可增强缺氧性肺血管收缩,并可改善整体通气/灌注比[2]。
动物实验 使用大鼠[2] 8周龄雄性spf Wistar大鼠。用硫代巴比妥酸盐肌动蛋白(BYK,100mg / kg,ip)麻醉大鼠。检测通气反应与缺氧和间歇性(2分钟,1分钟休息)低剂量(10μg/ kg每分钟)和高剂量(80μg/ kg每分钟)输注S9581或Almitrine的相互作用在对照和慢性缺氧大鼠中。静脉输注S9581或Almitrine(100μg/ mL)。通过使氧气 - 氮气混合物以3-41分钟-1的流速通过气管端口来控制灵敏的氧气水平[2]。
参考文献

[1]. López-López JR, et al. Effects of Almitrine bismesylate on the ionic currents of chemoreceptor cells from the carotid body. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):330-9.

[2]. Bee D, et al. An analysis of the action of an analogue of Almitrine bismesylate in the rat model of hypoxic lung disease. Exp Physiol. 1992 Nov;77(6):819-28.

 甲磺酸阿米三嗪物理化学性质

沸点 606.2ºC at 760 mmHg
分子式 C28H37F2N7O6S2
分子量 669.763
精确质量 669.221497
PSA 194.71000
LogP 5.57570
蒸汽压 1.21E-14mmHg at 25°C
储存条件 库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

 甲磺酸阿米三嗪毒性和生态

 甲磺酸阿米三嗪英文别名

S2620 bismethanesulfonate
ALMITRINE DIMESILATE
6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}-N,N'-di(prop-2-en-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine methanesulfonate (1:2)
S 2620 bismethanesulfonate
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-N,N-di-2-propen-1-yl-, methanesulfonate (1:2)
N,N'-Diallyl-6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl}-1,3,5-triazine-2,4-diamine methanesulfonate (1:2)
ALMITRINE BISMESYLATE
Almitrine dimethanesulfonate
Almitrine mesylate
N,N'-Diallyl-6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}-1,3,5-triazine-2,4-diamine methanesulfonate (1:2)
1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-1-piperazinyl)-N,N'-di-2-propenyl-, dimethanesulfonate
N,N'-Diallyl-6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate
n,n'-diallyl-6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate
2,4-bis(allylamino)-6-[4-[bis(p-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-s-triazine dimethanesulfonate
Almitrine dimesylate
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