29608-49-9

• 常用中文名：甲磺酸阿米三嗪
• 常用英文名：Almitrine dimesylate
• CAS号：29608-49-9
• 分子式：C₂₈H₃₇F₂N₇O₆S₂
• 分子量：669.763
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-03-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 19:43:12
• Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。

名称

• 中文名: 甲磺酸阿米三嗪
• 英文名: almitrine dimesylate
• 中文别名: N,N'-二烯丙基-6-[4-[二(4-氟苯基)甲基]哌嗪-1-基]-1,3,5-三嗪-2,4-二胺二甲磺酸盐; 二甲磺酸阿米三嗪
• 英文别名: S2620 bismethanesulfonate; ALMITRINE DIMESILATE; 6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}-N,N'-di(prop-2-en-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine methanesulfonate (1:2); S 2620 bismethanesulfonate; 1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-N,N-di-2-propen-1-yl-, methanesulfonate (1:2); N,N'-Diallyl-6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl}-1,3,5-triazine-2,4-diamine methanesulfonate (1:2); ALMITRINE BISMESYLATE; Almitrine dimethanesulfonate; Almitrine mesylate; N,N'-Diallyl-6-{4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl}-1,3,5-triazine-2,4-diamine methanesulfonate (1:2); 1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-1-piperazinyl)-N,N'-di-2-propenyl-, dimethanesulfonate; N,N'-Diallyl-6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)piperazin-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate; n,n'-diallyl-6-[4-[bis(4-fluorophenyl)methyl]piperazin-1-yl]-1,3,5-triazine-2,4-diamine dimethanesulphonate; 2,4-bis(allylamino)-6-[4-[bis(p-fluorophenyl)methyl]-1-piperazinyl]-s-triazine dimethanesulfonate; Almitrine dimesylate

物化性质

• 沸点: 606.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₇F₂N₇O₆S₂
• 分子量: 669.763
• 精确质量: 669.221497
• PSA: 194.71000
• LogP: 5.57570
• 蒸汽压: 1.21E-14mmHg at 25°C
• 储存条件: 库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

生物活性

• 描述: Almitrine mesylate 是一种外周化学感受器的激动剂,选择性抑制 Ca2+依赖性的 K+ 通道。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  K+ channel[1]

• 体外研究: Almitrine通过降低其开放概率抑制高电导(152±13 pS),Ca2 +依赖性K +通道的活性。效果的IC50值为0.22μM。在GH3细胞中也观察到Almitrine对Ca2 +依赖性K +通道的抑制作用。浓度高达10μM的Almitrine不会影响大鼠或兔细胞中的全细胞电压依赖性K +,Ca2 +或Na +电流。然而,这种浓度的Almitrine显着抑制大鼠化学感受器细胞中K +电流的Ca2 +依赖性成分[1]。
• 体内研究: Almitrine通过外周动脉化学感受器起作用,提高颈动脉窦神经输出和每分钟通气量。 Almitrine还具有肺血管作用,引起剂量依赖性收缩和扩张。在低剂量时,Almitrine可增强缺氧性肺血管收缩,并可改善整体通气/灌注比[2]。
• 动物实验: 使用大鼠[2] 8周龄雄性spf Wistar大鼠。用硫代巴比妥酸盐肌动蛋白（BYK，100mg / kg，ip）麻醉大鼠。检测通气反应与缺氧和间歇性（2分钟，1分钟休息）低剂量（10μg/ kg每分钟）和高剂量（80μg/ kg每分钟）输注S9581或Almitrine的相互作用在对照和慢性缺氧大鼠中。静脉输注S9581或Almitrine（100μg/ mL）。通过使氧气 - 氮气混合物以3-41分钟-1的流速通过气管端口来控制灵敏的氧气水平[2]。
• 参考文献:

  [1]. López-López JR, et al. Effects of Almitrine bismesylate on the ionic currents of chemoreceptor cells from the carotid body. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):330-9.

  [2]. Bee D, et al. An analysis of the action of an analogue of Almitrine bismesylate in the rat model of hypoxic lung disease. Exp Physiol. 1992 Nov;77(6):819-28.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : XY5850250 CHEMICAL NAME : 1,3,5-Triazine-2,4-diamine, 6-(4-(bis(4-fluorophenyl)methyl)-1-piperazinyl)-N,N'- di-2- propenyl-, dimethanesulfonate CAS REGISTRY NUMBER : 29608-49-9 LAST UPDATED : 199112 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C26-H29-F2-N7.2C-H4-O3-S MOLECULAR WEIGHT : 669.84 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >2 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : EXPEAM Experientia. (Birkhaeuser Verlag, POB 133, CH-4010 Basel, Switzerland) V.1- 1945- Volume(issue)/page/year: 28,814,1972 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 370 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JNPHAG Journal de Pharmacologie. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 3,363,1972 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 207 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : JNPHAG Journal de Pharmacologie. (SPPIF, B.P.22, F-41353 Vineuil, France) V.1- 1970- Volume(issue)/page/year: 3,363,1972