阿扎胞苷

• 常用名: 阿扎胞苷
• 英文名: Azacitidine (5-Azacytidine)
• CAS号: 320-67-2
• 分子量: 244.205
• 密度: 2.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 534.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₈H₁₂N₄O₅
• 熔点: 226-232 °C (dec.)(lit.)
• 闪点: 277.0±32.9 °C
• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Danger

阿扎胞苷用途

5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物,其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。

阿扎胞苷名称

• 中文名: 5-氮杂胞嘧啶核苷
• 英文名: 5-azacytidine
• 中文别名: 4-氨基-1-(β-D-呋喃核糖基)-1,3,5-三嗪-2(1H)-酮 | 5-氮胞苷 | 氮杂胞苷 | 阿托胞苷 | 阿扎胞苷

阿扎胞苷生物活性

• 描述: 5-Azacytidine是胞苷的核苷类似物,其通过捕获 DNA甲基转移酶 特异性地抑制DNA甲基化。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 表观遗传学 >> DNA甲基转移酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 核苷抗代谢药/类似物
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DNMT1

  Nucleoside Antimetabolite/Analog

  Autophagy

• 体外研究: 与多种基因相关的未甲基化CpG岛在肿瘤中部分或完全甲基化,并可被5-氮杂胞苷重新激活[1]。 5-氮杂胞苷在相同浓度范围内作为朋友红白血病细胞红细胞分化的弱诱导剂,它们影响DNA甲基转移酶活性[2]。 5-氮杂胞苷抑制L1210细胞,ID50和ID90值分别为0.019和约0.15μg/ mL [3]。
• 体内研究: 当动物暴露于5-氮杂胞苷(100mg/kg,ip)2小时或更长时间时,TdR-3H掺入被显着抑制[3]。
• 激酶实验: 通过将细胞悬浮于给定体积的0.05mol / LTris-HCl缓冲液（pH 7.4）中，并用Biosonik以70％最大输出进行声波提取30秒，从培养物中的LI 210细胞中分离粗无细胞提取物。在Model L Spinco超速离心机中以105,000×g离心60分钟（4℃）后收集上清液。无细胞提取物的最终蛋白质浓度约为3mg / mL。提取物用作酶的来源。测量核糖核苷酸还原酶活性。酶单位定义为以1moleole / hr的速率催化dCMP合成的量。用于测量嘧啶核苷（CR）和脱氧核苷（TdR，CdR）激酶的测定系统基本上是Chu和Fischer描述的那些。然而，通过在沸水浴中加热2分钟终止反应，并根据Bach的方法分离磷酸化衍生物。将50μl等分试样施加到1英寸的二乙氨基乙基纸盘上，然后将其置于计数小瓶中并用0.5mL 0.5mol / LPCA洗脱。 1小时后，加入12mL Diotol，测定放射性。
• 细胞实验: 将20mL细胞（约1×10 4个细胞/ mL）用螺旋盖移液到灭菌的培养管中，并在37℃下孵育过夜。在加入1mL代谢物（或培养基）之前，通过加入1mL 5-氮杂胞苷（5-azaCR）或培养基一段给定的时间（从0到240分钟）开始实验。通过Model A Coulter计数器每天测定细胞生长两次，持续3天。为了测定IDSO和ID90值，将5mL L1210细胞（5×103细胞/ mL）与药物在37℃温育3天，并测定细胞生长。
• 动物实验: 对于体内实验，用0.2mL给定浓度的5-氮杂胞苷（5-azaCR）腹膜内注射白血病小鼠（大约1×103细胞/动物）。 2小时后，通过注射0.5mL标记的代谢物（TdR-3H或UR-3H，10 /μCi/12.5μg）开始反应。 1小时后，通过颈椎骨折杀死动物（3只小鼠/组），用肝素处理腹水，收集，合并，然后立即在Sorvall冷冻离心机Model R2C-B中以800×g离心10分钟（ 4℃）。
• 参考文献:

  [1]. Christman JK. 5-Azacytidine and 5-aza-2'-deoxycytidine as inhibitors of DNA methylation: mechanistic studies and their implications for cancer therapy. Oncogene. 2002 Aug 12;21(35):5483-95.

  [2]. Creusot F, et al. Inhibition of DNA methyltransferase and induction of Friend erythroleukemia cell differentiation by 5-azacytidineand 5-aza-2'-deoxycytidine. J Biol Chem. 1982 Feb 25;257(4):2041-8.

  [3]. Li LH,et al. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9.

阿扎胞苷物理化学性质

• 密度: 2.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 534.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 226-232 °C (dec.)(lit.)
• 分子式: C₈H₁₂N₄O₅
• 分子量: 244.205
• 闪点: 277.0±32.9 °C
• 精确质量: 244.080765
• PSA: 143.72000
• LogP: -1.99
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±3.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.823
• 储存条件:

  4℃干燥保存。

• 稳定性:

  它能迅速磷酸化并结合入RAN和DNA通过破坏核酸顺利翻译为蛋白质，而抑制了蛋白质的合成。此外它通过抑制乳清酸核苷酸脱羧酶而影响嘧啶的合成。它是作用于S期的细胞周期特异性药。

• 水溶解性: 0.5-1.0 g/100 mL at 21 ºC
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：51.08

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：117.0

  3、 等张比容（90.2K）：376.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：106.7

  5、 极化率（10^-24cm³）：20.25

• 更多:

  1. 性状：无色结晶。最大吸收波长（水）241nm（ε8767）；（0.001mol/L HCL）249nm(ε3077);(0.01mol/L KOH)223nm(ε24200).半数致死量（小鼠，经口）572.3mg/kg。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：228-230

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：［a］25/D+39°(c=1,水中)

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：溶于水和甲醇。

阿扎胞苷MSDS

1.1 产品标识符
: 5-氮杂胞嘧啶核苷
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Ladakamycin
4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
致癌性 (类别1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H302吞咽有害。
H350可能致癌。
警告申明
预防
P201在使用前获取特别指示。
P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P281使用所需的个人防护设备。
措施
P301 + P312如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P330漱口。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Ladakamycin
别名
4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
: C8H12N4O5
分子式
: 244.20 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
2-( -D-Ribofuranosyl)-4-amino-1,3,5-triazin-2-one
-
CAS 号320-67-2
EC-编号206-280-2

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
恶心, 头痛, 呕吐, 可能发生对肝的伤害。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 226 - 232 °C - 分解
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 572 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
可能改变遗传的物质
致癌性
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为可能是致癌物的组分
可能的人类致癌物
IARC:
2A - 第2A组：或许对人类致癌 (2-( -D-Ribofuranosyl)-4-amino-1,3,5-triazin-2-one)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
恶心, 头痛, 呕吐, 可能发生对肝的伤害。
附加说明
化学物质毒性作用登记: XZ3017500

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

阿扎胞苷毒性和生态

阿扎胞苷生态学数据:

1、其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

阿扎胞苷安全信息

• 符号: GHS07, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H350
• 警示性声明: P201-P308 + P313
• 个人防护装备: Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T:Toxic
• 风险声明 (欧洲): R45;R46;R22
• 安全声明 (欧洲): S53-S22-S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: XZ3017500
• 海关编码: 2934999090

阿扎胞苷海关

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

阿扎胞苷英文别名

• Vidaza
• 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-1,3,5-triazin-2(1H)-one
• EINECS 206-280-2
• [14C]-Azacitidine
• 5 AZC
• 4-Amino-1-b-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazine-2(1H)-one
• 5-AZCR
• 1,3,5-Triazin-2(1H)-one, 4-amino-1-β-D-ribofuranosyl-
• 5'-azacytidine
• azacytidine
• Ladakamycin
• Azacitidine
• AzGR
• 5-Azacytidine
• 4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-1,3,5-triazin-2(1H)-one
• 5-AC
• 4-amino-1-(b-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
• 5-AC-15N4
• 4-Amino-1-(β-D-ribofuranosyl)-1,3,5-triazin-2(1H)-one
• 4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydro-2-furanyl]-1,3,5-triazin-2(1H)-one
• L-β-Ribofuranosyl-5-azacytosine
• 4-Amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-1,3,5-triazin-2(1H)-on
• 1,3,5-triazin-2(1H)-one, 4-amino-1-b-D-ribofuranosyl-
• mylosar
• Azacytidine, 5-
• MFCD00006539
• 5-AZAC