盐酸钠洛酮

• 常用名: 盐酸钠洛酮
• 英文名: Naloxone HCl
• CAS号: 357-08-4
• 分子量: 363.84
• 密度: N/A
• 沸点: 532.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₂ClNO₄
• 熔点: 200-2050C
• 闪点: 276.1ºC

盐酸钠洛酮用途

Naloxone hydrochloride 是一种有效的阿片受体拮抗剂。

盐酸钠洛酮名称

• 中文名: 盐酸纳洛酮
• 英文名: Naloxone Hydrochloride
• 中文别名: 17-烯丙基-4,5α-环氧-3,14-二羟基吗啡烷-6-酮 | 17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐 | 纳洛酮盐酸盐

盐酸钠洛酮生物活性

• 描述: Naloxone hydrochloride 是一种有效的阿片受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 纳洛酮(2.0 mg/kg,持续输注1.7 mg/kg/h)可显著改善大鼠的神经行为结果,该结果可持续到注射后4周。纳洛酮治疗引起平均动脉血压(MAP)适度且不显著的升高[1]。纳洛酮(0.4 mg/kg)可促进大鼠记忆,并拮抗促肾上腺皮质激素和肾上腺素的遗忘作用[2]。纳洛酮治疗以剂量相关的方式降低猫最初破伤风的强度。纳洛酮(5或10 mg/kg,静脉注射)会导致后续剂量的吗啡产生较少的PTP抑制,但对最大抽搐抑制没有影响[3]。
• 动物实验: 在试验中使用年轻成年Wistar大鼠：雌性用于实验1和3（年龄50-70天，体重100-185g），雄性用于实验2和4（年龄51-69天，体重140-200g）。两者都使用相同的设备：一个50×25×25厘米的盒子，由胶合板制成，正面有玻璃墙，地板由间隔10毫米的1毫米口径青铜条组成。在任务l中，将一个5厘米高、25×25厘米的木制平台引入盒子中，以覆盖网格的左半部分。老鼠被身体轻轻地抱着，懒洋洋地躺在面向左后角的平台上，这时石英计时器就会启动。对时间进行计数，直到动物从平台上下来并将它们的四只爪子放在格栅上，在格栅上持续施加0.5毫安、60赫兹的脚跳，直到动物返回平台。在任务2中，平台只有7厘米宽，并且只覆盖网格的最左边的七条；脚跳仅为0.3mA，并且每2秒以0.4msec脉冲传送一次直到动物爬回平台。每次任务训练后，立即将动物从盒子中取出，腹膜内注射以下药物之一：生理盐水（1.0 mL/kg）、ACTH1-24（0.2或2.0μg/kg）、盐酸肾上腺素（5.0或50.0μg/kg），人β-内啡肽（0.1或1.0μg/kg）和盐酸纳洛酮（0.4 mg/kg），或ACTH或肾上腺素与β-内窥肽或纳洛酮一起服用。将所有药物溶解在盐水中，注射体积为1.0mL/kg。在训练24小时后，再次将动物放在平台上（宽的用于任务1，实验1和2，窄的用于任务2，实验3和4），并测量它们再次下放到网格上的延迟，如同在训练会话中一样。这项措施的时间上限为180秒。
• 参考文献:

  [1]. McIntosh TK, et al. Beneficial effect of the nonselective opiate antagonist naloxone hydrochloride and the thyrotropin-releasing hormone (TRH) analog YM-14673 on long-term neurobehavioral outcome following experimental brain injury in the rat. J Neurotrau

  [2]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.

  [3]. Izquierdo I, et al. Effect of ACTH, epinephrine, beta-endorphin, naloxone, and of the combination of naloxone or beta-endorphinwith ACTH or epinephrine on memory consolidation. Psychoneuroendocrinology. 1983;8(1):81-7.

  [4]. Soteropoulos GC, et al. Neuromuscular effects of morphine and naloxone. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Jan;184(1):136-42.

盐酸钠洛酮物理化学性质

• 沸点: 532.8ºC at 760 mmHg
• 熔点: 200-2050C
• 分子式: C₁₉H₂₂ClNO₄
• 分子量: 363.84
• 闪点: 276.1ºC
• 精确质量: 363.123749
• PSA: 70.00000
• LogP: 2.04130
• 外观性状: 白色至灰白色/粉末
• 储存条件:

  2-8°储存。

• 水溶解性: ethanol: 3.3 mg/mL stable for several months refrigerated if protected from light.
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：87.31

  2、 摩尔体积（m³/mol）：228.1

  3、 等张比容（90.2K）：664.7

  4、 表面张力（dyne/cm）：72.0

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：34.61

• 更多:

  一、物性数据

  性状：白色粉末

  密度（g/mL,25/4℃）：不可用

  相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不可用

  熔点（ºC）：200-2005

  沸点（ºC,常压）：不可用

  沸点（ºC,5.2kPa）：不可用

  折射率：不可用

  闪点（ºC）：不可用

  比旋光度（º）：不可用

  自燃点或引燃温度（ºC）：不可用

  蒸气压（kPa,25ºC）：不可用

  饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不可用

  燃烧热（KJ/mol）：不可用

  临界温度（ºC）：不可用

  临界压力（KPa）：不可用

  油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不可用

  爆炸上限（%,V/V）：不可用

  爆炸下限（%,V/V）：不可用

  溶解性：溶于乙醇

盐酸钠洛酮毒性和生态

盐酸钠洛酮毒理学数据:

二、毒理学数据：

急性毒性：不可用。

盐酸钠洛酮生态学数据:

三、生态学数据：

1、其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

盐酸钠洛酮安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi: Irritant;
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25-S26-S36/37/39
• WGK德国: 3

盐酸钠洛酮英文别名

• (5α)-3,14-dihydroxy-17-(prop-2-en-1-yl)-4,5-epoxymorphinan-6-one hydrochloride (1:1)
• (1S,5R,13R,17S)-10,17-dihydroxy-4-prop-2-en-1-yl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0.0.0]octadeca-7(18),8,10-trien-14-one hydrochloride
• (5α)-17-Allyl-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride
• Morphinan-6-one, 17-allyl-4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxy-, hydrochloride
• Narcanti
• MFCD00069322
• 17-Allyl-4,5α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride
• Naloxone hydrochloride
• Nalone
• morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, (5α)-, hydrochloride
• 17-Allyl-4,5-a-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one Hydrochloride
• Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-, hydrochloride, (5α)-
• 17-Allyl-4,5-α-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-one hydrochloride
• NALOXONE HCL
• (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one,hydrochloride
• (-)-N-Allyl-14-hydroxynordihydromorphinone hydrochloride
• EINECS 206-611-0
• (5α)-17-Allyl-3,14-dihydroxy-4,5-epoxymorphinan-6-one hydrochloride (1:1)
• Narcan
• (5α)-3,14-dihydroxy-17-prop-2-en-1-yl-4,5-epoxymorphinan-6-one hydrochloride
• UNII-F850569PQR
• Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, (5α)-, hydrochloride (1:1)