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帕米膦酸

更新时间:2024-01-02 14:46:57

帕米膦酸结构式
帕米膦酸结构式
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常用名 帕米膦酸 英文名 Pamidronic acid
CAS号 40391-99-9 分子量 235.06900
密度 1.998 g/cm3 沸点 658.7ºC at 760 mmHg
分子式 C3H11NO7P2 熔点 226-228ºC
MSDS N/A 闪点 352.2ºC

 帕米膦酸用途


Pamidronic acid 是用于治疗各种骨吸收类疾病的药物。

 帕米膦酸名称

中文名 帕米膦酸
英文名 Pamidronic acid
中文别名 (3-氨基-1-羟基亚丙基)双膦酸 | 3-氨基-1-羟基-1,1-丙烷二膦酸
英文别名 更多

 帕米膦酸生物活性

描述 Pamidronic acid 是用于治疗各种骨吸收类疾病的药物。
相关类别
靶点

Wnt, β-catenin[1]

体外研究 在帕米膦酸盐浓度范围为100至1000μM时,骨肉瘤细胞活力以浓度和时间依赖性方式显着降低,在暴露48和72小时后最一致。在治疗过的骨肉瘤细胞中,最低百分比的细胞存活率为34%(暴露于1000μM帕米膦酸盐72小时后检测到)[1]。帕米膦酸二钠抑制Wnt和β-连环蛋白信号传导,其控制BMMSC中的成骨分化。 Wnt3a是一种Wnt和β-连环蛋白信号激活剂,可逆转帕米膦酸二钠对BMMSCs成骨缺损的负面影响[2]。
体内研究 帕米膦酸可显着抑制甚至逆转早期骨关节炎软骨下骨丢失,从而缓解软骨退变的过程。所涉及的机制可能与OPG表达的上调,以及RANKL,MMP-9和TLR-4表达的下调有关[3]。
细胞实验 细胞计数和细胞活力测定在骨肉瘤细胞(POS,HMPOS和COS31细胞系)和成纤维细胞培养物中进行24,48和72小时后与帕米膦酸盐孵育,浓度为0.001至1000 microM或无药物(对照组)治疗)。对于每种帕米膦酸浓度和每个孵育时间,在细胞样品中测定百分比存活率。进行DNA片段化分析以评估双膦酸盐诱导的细胞凋亡[1]。
动物实验 兔子:将兔子随机分成四组。用载体治疗假手术,用ACLT载体治疗诱导OA,用ACLT短期帕米膦酸治疗OA治疗ACLT,用长期PAM治疗ACLT治疗。在PAM-S和PAM-L组中在ACLT后第4周注射PAM,然后以3mg / kg体重的剂量每月一次耳静脉注射。在其他组中,仅施用等体积的盐水输注。在帕米膦酸处理后2周和10周,人道地处死10只动物。在ACLT和Sham组中,在模型建立后2,4,6和14周处死5只动物[3]。
参考文献

[1]. Ashton JA, et al. Investigation of the effect of pamidronate disodium on the in vitro viability of osteosarcoma cellsfrom dogs. Am J Vet Res. 2005 May;66(5):885-91.

[2]. Xu Y, et al. Pamidronate Disodium Leads to Bone Necrosis via Suppression of Wnt/β-Catenin Signaling in Human Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells In Vitro. J Oral Maxillofac Surg. 2017 Mar 22.

[3]. Lv Y, et al. Effects of pamidronate disodium on the loss of osteoarthritic subchondral bone and the expression of cartilaginous and subchondral osteoprotegerin and RANKL in rabbits. BMC Musculoskelet Disord. 2014 Nov 6;15:370.

 帕米膦酸物理化学性质

密度 1.998 g/cm3
沸点 658.7ºC at 760 mmHg
熔点 226-228ºC
分子式 C3H11NO7P2
分子量 235.06900
闪点 352.2ºC
精确质量 235.00100
PSA 180.93000
外观性状 白色结晶粉末
折射率 1.611
储存条件 2-8℃
分子结构

1、 摩尔折射率:40.87

2、 摩尔体积(cm3/mol):117.6

3、 等张比容(90.2K):403.5

4、 表面张力(dyne/cm):138.5

5、 极化率(10-24cm3):16.20

更多

1.性状:结晶

2.熔点(ºC):227~229℃

 帕米膦酸上下游产品

帕米膦酸上游产品  1

帕米膦酸下游产品  1

 帕米膦酸制备

氯苯和β-氨基丙酸的水溶液加热至约100℃,搅拌下滴加三氯化磷,再保温反应。冷至室温,通氮气除去氯化氢气体。分出氯苯液,缓慢滴加水。搅拌升温至100℃反应。冷冻析晶,过滤,得帕米膦酸

40391-99-9 preparation

 帕米膦酸英文别名

Pamidronic Acid See P172500
Pamidronic Acid
EINECS 254-905-2
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