苯扎贝特

• 常用名: 苯扎贝特
• 英文名: Bezafibrate
• CAS号: 41859-67-0
• 分子量: 361.819
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 572.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₀ClNO₄
• 熔点: 184 °C
• 闪点: 299.8±28.7 °C
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

苯扎贝特用途

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。

苯扎贝特名称

• 中文名: 苯扎贝特
• 英文名: Bezafibrate
• 中文别名: N-(4-氯苯甲酰)-酪胺 | 2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸 | 葡萄糖酸钠 | [对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸 | 对-4-氯苯甲酰-β-氨乙基苯氧]异丁酸 | N-(4-氯苯甲酰)-酪胺 (苯扎贝特中间体)

苯扎贝特生物活性

• 描述: Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  hPPARδ:20 μM (EC50)

  hPPARα:50 μM (EC50)

  hPPARγ:60 μM (EC50)

• 体外研究: 苯扎贝特是PPAR的激动剂,对于小鼠PPARα,PPARγ和PPARδ,EC50分别为90μM,55μM,110μM,对于人PPARα,PPARγ和PPARδ分别为50μM,60μM,20μM[1]。苯扎贝特(>200μM)显示出对人视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)和人视网膜色素上皮ARPE-19细胞的显着细胞毒性。苯扎贝特(30-100μM)抑制肿瘤坏死因子(TNF)α诱导的炎症因子并调节HRMEC中TNFα诱导的核因子(NF)-κB反式激活。苯扎贝特抑制VEGF诱导的HRMECs迁移,并抑制白细胞介素(IL)-1β诱导的ARPE-19细胞VEGF分泌[2]。
• 体内研究: 苯扎贝特(0.5％)显着降低血浆脂质和葡萄糖水平,并增加TallyHo小鼠胰腺中的胰岛面积。苯扎贝特还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外,苯扎贝特可改善脂肪变性,改善脂质成分,增加肝脏线粒体质量[3]。
• 细胞实验: 使用CCK-8试剂盒评估细胞活力。将人类视网膜微血管内皮细胞（HRMEC）或ARPE-19细胞以5000个细胞/孔接种在96孔板中含有10％血清的培养基中。孵育24小时后，将培养基用1％FBS血清饥饿6小时，加入CCK-8试剂，并在三个时间点使用酶标仪在450nm处测量所得溶液的吸光度。用苯扎贝特（0,10,50,100,200,500和1000μM）治疗后24,48和72小时[2]。
• 动物实验: TallyHo小鼠在我们的动物设施中繁殖。在该研究中仅使用雄性小鼠，并且小鼠接受标准饮食（SD），其为苯扎贝特组补充0.5％（w / w）苯扎贝特8周。通过异氟醚过量杀死动物，并如下所述制备解剖的组织。所有数据均代表苯扎贝特（或SD）治疗8周后取样，除非另有说明[3]。
• 参考文献:

  [1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.

  [2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.

  [3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.

苯扎贝特物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 572.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 184 °C
• 分子式: C₁₉H₂₀ClNO₄
• 分子量: 361.819
• 闪点: 299.8±28.7 °C
• 精确质量: 361.108093
• PSA: 75.63000
• LogP: 3.46
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.583
• 储存条件:

  密封、阴凉、干燥保存

• 稳定性:

  常规情况下不会分解，没有危险反应

• 水溶解性: DMF: soluble
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:2

  3.氢键受体数量:4

  4.可旋转化学键数量:7

  5.互变异构体数量:2

  6.拓扑分子极性表面积75.6

  7.重原子数量:25

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:452

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：固体

  2. 密度（g/mL,25ºC）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）： 未确定

  4. 熔点（ºC）：184

  5. 沸点（ºC）：未确定

  6. 沸点（ºC，0.38mm hg）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（ºC）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）： 未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：6E-14 (25 C)

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：稍微溶于水

苯扎贝特MSDS

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模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: Bezafibrate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-[4-[2-(4-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词警告
危险申明
H302吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330漱口。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-[4-[2-(4-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
别名
: C19H20ClNO4
分子式
: 361.82 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
Bezafibrate
<=100%
化学文摘登记号(CAS41859-67-0
No.)255-567-9
EC-编号

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模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,082 mg/kg
备注: 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。 呼吸失调 胃肠的：肿瘤
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对新生儿的影响：存活率（例如＃第4天存活率每＃出生成活数）。
发育毒性 - 兔子 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：肌肉骨骼系统。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞对人体有害。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UE8755000

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模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

苯扎贝特毒性和生态

苯扎贝特生态学数据:

对水是稍微有危害的不要让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或者污水系统，若无政府许可，勿将材料排入周围环境

苯扎贝特安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn:Harmful
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 1
• RTECS号: UE8755000
• 海关编码: 2924299090

苯扎贝特海关

• 海关编码: 2924299090
• 中文概述: 2924299090. 其他环酰胺（包括环氨基甲酸酯）（包括其衍生物以及他们的盐）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途, 包装
• Summary: 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

苯扎贝特英文别名

• a-[4-(4-Chlorobenzoylaminoethyl)phenoxy]isobutyric Acid
• Difaterol
• bezafibric acid
• bezafibrato
• bezafibratum [INN_la]
• 2-[4-[2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic Acid
• 2-[4-[2-(4-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic acid
• 2-(4-{2-[(4-Chlorobenzoyl)amino]ethyl}phenoxy)-2-methylpropanoic acid
• CEDUR
• Bezalip
• MFCD00078970
• Bezafibrate
• 2-[p-[2-(p-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]-2-methylpropionic Acid
• 2-[4-[2-(4-Chlorobenzamido)ethyl]phenoxy]isobutyric Acid
• Befizal
• Propanoic acid, 2-[4-[2-[(4-chlorobenzoyl)amino]ethyl]phenoxy]-2-methyl-
• bezafibrat
• Bezatol
• bf-759
• EINECS 255-567-9