非诺贝特酸

• 常用名: 非诺贝特酸
• 英文名: Fenofibric acid
• CAS号: 42017-89-0
• 分子量: 318.752
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 486.5±35.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₅ClO₄
• 熔点: 176--179ºC
• 闪点: 248.0±25.9 °C
• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning

非诺贝特酸用途

Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。

非诺贝特酸名称

• 中文名: 非诺贝特酸
• 英文名: fenofibric acid
• 中文别名: 2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸 | 非诺贝酸 | 2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基丙酸

非诺贝特酸生物活性

• 描述: Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPARδ:1.06 μM (EC50)

  PPARγ:1.47 μM (EC50)

  PPARα:22.4 μM (EC50)

  COX-2:48 μM (IC50)

• 体外研究: Fenofibric acid是一种PPAR激活剂,PPARα,PPARγ和PPARδ的EC50分别为22.4μM,1.47μM和1.06μM[1]。非诺贝酸(10,25,50,75和100 nM)剂量依赖性地抑制COX-2酶,IC50为48 nM [2]。非诺贝酸(500 nM)可降低HepG2细胞中AOX1蛋白的丰度[3]。 Fenofibric acid(100μM)可降低JNK1/2,c-Jun和p38 MAPK的磷酸化水平,并可防止活性氧,内质网(ER)应激和血液视网膜屏障(BRB)破坏的积累。 ARPE-19细胞中的高葡萄糖(HG)和缺氧。在HG条件和缺氧条件下,非诺贝酸(100μM)激活ARPE-19细胞中IGF-IR/Akt/ERK1/2介导的存活信号通路[4]。
• 体内研究: Fenofibric acid(1,5,10 mg/kg,po)在由角叉菜胶诱导的急性炎症的Wistar大鼠中显示出抗炎活性[2]。
• 细胞实验: ARPE-19细胞在正常血糖（5.5mM D-葡萄糖）或高血糖（25mM D-葡萄糖）条件下在37℃，5％（v / v）CO 2下培养18天，培养基DMEM / F12补充10％ （v / v）胎儿血清（FS）和青霉素/链霉素。使用ARPE-19细胞，每3-4天更换培养基。测试的条件是：（1）将对照细胞维持在5.5mM D-葡萄糖（正常葡萄糖）中18天。 （2）在用100μM非诺贝酸处理的5.5mM D-葡萄糖中培养72小时（第16,17和18天;每天施用1次）的细胞。 （3）如（1）或（2）中培养的细胞，并在最后6或24小时内进行缺氧（1％氧气）。 （4）细胞维持在25mM D-葡萄糖（HG）中18天。 （5）在用100μM非诺贝酸处理的25mM D-葡萄糖中培养72小时（第16,17和18天;每天施用1次）的细胞。 （6）如（4）或（5）中培养的细胞，在最后6或24小时内进行缺氧（1％氧气）[4]。
• 动物实验: 通过将0.1mL在盐水（足底下）中制备的1％角叉菜胶溶液注射到大鼠的右后爪来评估非诺贝特及其活性代谢物fenofibric acid的抗炎活性。将大鼠分成6组，每组6只动物。第一组用作阴性对照，并在蒸馏水中接受1％吐温-80,10mL / kg体重。第2组和第3组接受单剂量非诺贝特和标准药物双氯芬酸10 mg / kg体重，而第4,5和6组分别接受3剂量的Fenofibric acid，分别为1,5和10 mg / kg体重。在通过足底下途径注射0.1mL的1％角叉菜胶之前60分钟使用管饲口服给予所有药物。在诱导炎症后0,1,2和3小时使用体积描记器测量测试组和对照组的水肿体积[2]。
• 参考文献:

  [1]. Dietz M, et al. Comparative molecular profiling of the PPARα/γ activator aleglitazar: PPAR selectivity, activity and interaction with cofactors. ChemMedChem. 2012 Jun;7(6):1101-11.

  [2]. Prasad GS, et al. Anti-inflammatory activity of anti-hyperlipidemic drug, fenofibrate, and its phase-I metabolite fenofibric acid: in silico, in vitro, and in vivo studies. Inflammopharmacology. 2017 Dec 13.

  [3]. Neumeier M, et al. Aldehyde oxidase 1 is highly abundant in hepatic steatosis and is downregulated by adiponectin and fenofibric acid in hepatocytes in vitro. Biochem Biophys Res Commun. 2006 Nov 24;350(3):731-5. Epub 2006 Sep 27.

  [4]. Miranda S, et al. Beneficial effects of fenofibrate in retinal pigment epithelium by the modulation of stress and survival signaling under diabetic conditions. J Cell Physiol. 2012 Jun;227(6):2352-62.

非诺贝特酸物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 486.5±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 176--179ºC
• 分子式: C₁₇H₁₅ClO₄
• 分子量: 318.752
• 闪点: 248.0±25.9 °C
• 精确质量: 318.065887
• PSA: 63.60000
• LogP: 3.86
• 外观性状: 白色或近乎于白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.585
• 储存条件: -20°C Freezer
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:4

  4.可旋转化学键数量:5

  5.互变异构体数量:无

  6.拓扑分子极性表面积:63.6

  7.重原子数量:22

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:405

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

非诺贝特酸MSDS

非诺贝特酸MSDS英文版

非诺贝特酸毒性和生态

非诺贝特酸安全信息

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H410
• 警示性声明: P273-P501
• 危害码 (欧洲): Xn,N
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36/37/39
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII
• RTECS号: UA2453000
• 海关编码: 2918990090

非诺贝特酸海关

• 海关编码: 2918990090
• 中文概述: 2918990090. 其他含其他附加含氧基羧酸（包括酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及该税号的衍生物）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2918990090. other carboxylic acids with additional oxygen function and their anhydrides, halides, peroxides and peroxyacids; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

非诺贝特酸英文别名

• Procetofenic acid
• 2-(4'-(p-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropionic acid
• 2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methyl-propanoic acid
• Fibricor
• Propanoic acid, 2-[4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methyl-
• Fenofibric acid
• Fenofibrate Related Compound B
• 2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropanoic acid
• Fenofibrate impurity B
• EINECS 255-626-9
• MFCD00792461
• 2-[4-(4-Chlorobenzoyl)phenoxy]-2-methylpropionic acid
• 2-(4-(4-chlorobenzoyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid