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Necrostatin-1

更新时间:2024-01-02 21:23:01

Necrostatin-1结构式
Necrostatin-1结构式
品牌特惠专场
常用名 Necrostatin-1 英文名 Necrostatin-1
CAS号 4311-88-0 分子量 259.327
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 441.9±37.0 °C at 760 mmHg
分子式 C13H13N3OS 熔点 151ºC
MSDS 中文版 美版 闪点 221.1±26.5 °C

 Necrostatin-1用途


Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。

 Necrostatin-1名称

中文名 5-(1H-吲哚-3-基甲基)-3-甲基-2-硫酮-4-咪唑烷酮
英文名 5-(1H-indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-sulfanylideneimidazolidin-4-one
中文别名 Mth-DL-色氨酸
英文别名 更多

 Necrostatin-1生物活性

描述 Necrostatin-1是一种有效,选择性和可渗透细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,在Jurkat细胞中的 EC50 为490 nM。它通过抑制坏死性凋亡途径中的死亡域受体激酶RIP (RIP1) 起作用。
相关类别
靶点

RIP1 kinase[1]

体外研究 Necrostatin-1(Nec-1)是在多种细胞类型中存在胱天蛋白酶抑制的情况下由死亡域受体(DR)刺激引起的细胞死亡的特异性和有效的小分子抑制剂。 Necrostatin-1有效抑制TNFα诱导的L929细胞坏死死亡,不需要外源性caspase抑制剂[1]。 Necrostatin-1(Nec-1)可阻止放射性对比培养基(RCM)诱导的管周毛细血管扩张,这表明RIP1激酶结构域在调节微血管血流动力学和造影剂诱导的AKI(CIAKI)的病理生理学方面与细胞死亡无关的新作用[2]。通过Necrostatin-1(Nec-1)预处理在1.5小时分别为92.3%和82.9%,在3.0小时分别为84.4%和78.6%,改善由3.0μM和6.0μM紫草素引起的C6胶质瘤细胞活力的降低。同样,Ucr胶质瘤细胞的生存能力由Necrostatin-1在1.5小时时升高至91.6%和81.5%,在3.0小时时分别升高81.8%和71.2%[3]。 Necrostatin-1(Nec-1)(30μM)通过抑制坏死细胞死亡来增加心肌细胞祖细胞(CMPCs)的存活[4]。
体内研究 Necrostatin-1(Nec-1)诱导肾小管移位并影响RCM应用后肾小管周围毛细血管扩张的动力学。在RCM前15分钟单次腹膜内施用单剂量的Necrostatin-1(1.65 mg/kg体重,腹腔注射),在观察期内防止恢复至基线水平[2]。
细胞实验 将C6(3×10 5细胞/孔)和U87(1.5×10 5细胞/孔)胶质瘤细胞接种到96孔微量培养板上并培养24小时。将PBS加入对照组,并将紫草素加入实验组中以达到最终浓度。在指定时间点处紫草素处理后使用MTT测定评估细胞活力。使用自动多孔分光光度计读取570nm处的吸光度值(A)。来自相同细胞系的两组神经胶质瘤细胞分别用较低或较高浓度的紫草素处理;在与指定浓度的紫草素共孵育之前,用100μMNecrostatin-1或40μMz-VAD-fmk处理另外两组神经胶质瘤细胞1小时。此外,另外两组胶质瘤细胞仅在相应的时间点用100μMNecrostatin-1或40μMZ-VAD-fmk治疗[3]。
动物实验 使用小鼠[2] 8-10周龄雄性C57BL / 6小鼠(平均体重约23g)。小鼠通过尾静脉静脉内施用200μLPBS或放射性对比培养基(RCM)。腹膜内施用单剂量的Z-VAD-fmk(10mg / kg体重)或Necrostatin-1(1.65mg / kg体重)15分钟。在RCM注射之前。在RCM施用后24小时(再灌注后48小时)收获小鼠。从眶后出血获得血液样品,并测定尿素和肌酸酐的血清水平。
参考文献

[1]. Degterev A, et al. Chemical inhibitor of nonapoptotic cell death with therapeutic potential for ischemic brain injury. Nat Chem Biol. 2005 Jul;1(2):112-9.

[2]. Linkermann A, et al. The RIP1-kinase inhibitor necrostatin-1 prevents osmotic nephrosis and contrast-induced AKI in mice. J Am Soc Nephrol. 2013 Oct;24(10):1545-57.

[3]. Huang C, et al. Shikonin kills glioma cells through necroptosis mediated by RIP-1. PLoS One. 2013 Jun 28;8(6):e66326.

[4]. Feyen D, et al. Increasing short-term cardiomyocyte progenitor cell (CMPC) survival by necrostatin-1 did not further preserve cardiac function. Cardiovasc Res. 2013 Jul 1;99(1):83-91.

[5]. Zhou K, et al. RIP1-RIP3-DRP1 pathway regulates NLRP3 inflammasome activation following subarachnoid hemorrhage. Exp Neurol. 2017 Sep;295:116-124.

 Necrostatin-1物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 441.9±37.0 °C at 760 mmHg
熔点 151ºC
分子式 C13H13N3OS
分子量 259.327
闪点 221.1±26.5 °C
精确质量 259.077942
PSA 80.22000
LogP 1.26
外观性状 solid
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.738
储存条件 −20°C
水溶解性 DMSO: >10 mg/mL

 Necrostatin-1MSDS

1.1 产品标识符
: Necrostatin-1
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5-(1H-Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxo-4-Imidazolidinone
MTH-DL-Tryptophan
5-(Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thio-Hydantoin
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定,不是危险物质或混合物。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5-(1H-Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxo-4-Imidazolidinone
别名
MTH-DL-Tryptophan
5-(Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thio-Hydantoin
: C13H13N3OS
分子式
: 259.33 g/mol
分子量


模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 Necrostatin-1安全信息

个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
风险声明 (欧洲) 36/37/39
安全声明 (欧洲) 36/37/39
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
海关编码 2933990090

 Necrostatin-1上下游产品

Necrostatin-1上游产品  3

Necrostatin-1下游产品  0

 Necrostatin-1海关

海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

 Necrostatin-1文献6

更多文献
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Int. J. Med. Microbiol. 304(5-6) , 530-41, (2014)

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Activation of the MAPK11/12/13/14 (p38 MAPK) pathway regulates the transcription of autophagy genes in response to oxidative stress induced by a novel copper complex in HeLa cells.

Autophagy 10(7) , 1285-300, (2014)

Transition metal copper (Cu) can exist in oxidized or reduced states in cells, leading to cytotoxicity in cancer cells through oxidative stress. Recently, copper complexes are emerging as a new class ...

Poly-ADP-ribosylation of HMGB1 regulates TNFSF10/TRAIL resistance through autophagy.

Autophagy 11(2) , 214-24, (2015)

Both apoptosis ("self-killing") and autophagy ("self-eating") are evolutionarily conserved processes, and their crosstalk influences anticancer drug sensitivity and cell death. However, the underlying...

 Necrostatin-1英文别名

5-(1H-Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxo-4-imidazolidinone
Necrostatin-1
5-(1H-Indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxoimidazolidin-4-one
Necrostatin 1
MTH-trp
4-Imidazolidinone, 5-(1H-indol-3-ylmethyl)-3-methyl-2-thioxo-
5-indol-3-ylmethyl-3-methyl-2-thioxo-imidazolidin-4-one
Nec-1
Necroptotic Inhibitor,Nec-1
MTH-DL-Tryptophan
methyl-thiohydantoin-tryptophan
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