NCS-382结构式
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常用名 | NCS-382 | 英文名 | NCS-382 |
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CAS号 | 520505-01-5 | 分子量 | 218.25 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 460.8±30.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C13H14O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 246.6±21.1 °C |
NCS-382用途NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。 |
英文名 | NCS-382 |
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英文别名 | 更多 |
描述 | NCS-382是一种强效GABA受体拮抗剂,也是GHBR受体拮抗剂。NCS-382具有抗惊厥和抗惊厥作用。NCS-382用于遗传性神经系统疾病的相关研究[1][4]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | NCS-382(0.5 nM,24小时)在 HepG2细胞中不显示抑制微粒体 CYP(CYP1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6和 3A4)的能力[2] NCS-382(0.01-1000μM,24小时)对 HepG2细胞具有较低的细胞毒性[2] NCS-382是 GHBR拮抗剂,在离体大鼠纹状体和海马膜中的 IC50值分别为134.1和 201.3 nM[4]细胞毒性测定[2]细胞系:HepG2细胞浓度:0.01-1000μM孵育时间:24小时结果:在1mM浓度下,HepG2的细胞活力降低,并且相同浓度没有诱导HepG2凋亡或细胞毒性。 |
体内研究 | NCS-382(100、300、500 mg/kg;腹腔注射) 在小鼠模型中,剂量为 100 mg/kg时,最大血清浓度是脑组织的 4.倍,肾组织的 10倍,最大肝浓度比血清浓度高 700%以上[1] 在 100 mg/kg剂量下,在小鼠模型中腹腔给药后可能优先停留在肝脏,但在大脑和肾脏停留时间较长 。小鼠模型中在 500 mg/kg剂量下,脑渗透性有所改善,表现为脑血清比增加 。NCS-382(0.83-2.08 mmol/kg/kg;腹腔注射) 在小鼠模型中当以 1.66毫摩尔/千克和 2.08毫摩尔/千克的剂量给药时,它可减少 GHB诱导的小鼠在强迫游泳试验中静止时间增加,表明有抗镇静活性[3] NCS-382(2.3毫摩尔/千克/千克;腹腔注射) 可减少听源性癫痫易感的瑞士 RB小鼠以及小型癫痫大鼠模型中的棘波和波形放电[4] 动物模型:GBL诱导的小鼠模型[1]剂量:300mg/kg(与双氯芬酸(25mg/kg)联合)给药:腹膜内注射(i.p.),30分钟后,给小鼠腹膜内注射GBL(100mg/kg在PBS中稀释)。动物模型:GBL诱导的小鼠模型[3]剂量:0.83、1.25、1.66、2.08mmol/kg给药:腹膜内注射(i.p.),试验前30min结果:2.08 mmol/kg给药,3.18 mmol/kg完全阻断GHB的作用 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 460.8±30.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C13H14O3 |
分子量 | 218.25 |
闪点 | 246.6±21.1 °C |
精确质量 | 218.094299 |
LogP | 2.17 |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.682 |
(5-Hydroxy-5,7,8,9-tetrahydro-6H-benzo[7]annulen-6-ylidene)acetic acid |
2-(5-hydroxy-5,7,8,9-tetrahydrobenzo[7]annulen-6-ylidene)acetic acid |
Acetic acid, 2-(5,7,8,9-tetrahydro-5-hydroxy-6H-benzocyclohepten-6-ylidene)- |